PEPTÍDEO, PROCESSO PARA A A SUA PREPARAÇÃO, APLICAÇÃO DESSE PEPTÍDEO E AGENTE FARMACÊUTICO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

São descritos peptídeos da fórmula I Z - P - A - B - C - E - F - K - (D)Q - G - M - F' - I na qual: Z representa (ciclo)-alc(ano)il(sulfonila) eventualmente substituída, (C~ 1~-C~ 8~)-alcoxicarbonila, (hetero)Ar(O)il(sulfonila), carbamoíla, P representa uma ligação direta ou um radical II - NR^ 2^ -(U)- CO - (II), na qual R^ 2^ é igual a H, metila ou um grupo protetor de uretana, U representa (ciclo)(aril)(alquilideno), (hetero)-arilideno ou (CHR^ 3^)n, R^ 3^ representa hidrogênio, (ciclo)alquila, (heteero)-arila, ou na qual R^ 2^ e R^ 3^, juntamente com os átomos que os portam, formam um sistema em anel; A é definido como P; B representa um aminoácido básico na configuração L ou D, C representa um composto das fórmulas IIIa ou IIIb G'-G'-GLy, G'-NH-(CH~ 2~)~ p~-CO, na qual p é 2 até 8 e G' independente entre si representa um radical da fórmula IV -NR^ 4^-CHR^ 5^-CO- (IV) na qual R^ 4^ e R^ 5^, juntamente com os átomos que os portam, formam um sistema em anel heterocíclico; E representa o radical de um aminoácido neutro, ácido ou básico, alifático ou alicíclico-alifático; F representa independentemente um do outro, o radical de um aminoácido neutro, ácido ou básico, alifático ou aromático, ou uma ligação direta; (D)Q representa D-Tic, D-Phe, D-Dic, D-Thi ou D-Nal ou um radical da fórmula (V) (vide fórmula V) na qual X representa O, S ou uma ligação direta e R representa H, (ciclo)alquila ou aril(alquila), G é como acima definido G' ou representa uma ligação direta; F' é definido como F, representa um radical -NH-(CH~ 2~)~ q~-, com q = 2 até 8, ou, caso G não represente nenhuma ligação direta, pode representar uma ligação direta, e I representa -OH, -NH~ 2~ ou NHC~ 2~H~ 5~; K representa o radical -NH-(CH~ 2~)~ x~-CO- com x = 1-4 ou representa uma ligação direta e M é definido como F bem como seus sais fisiologicamente compatíveis. Eles têm acentuado efeito antagônico à bradicinina. Eles são obtidos pelo fato de se reagir um fragmento com grupo carboxila livre C-terminal, ou seu derivado ativado, com um fragmento correspondente com grupo amino livre N-terminal, ou de se formar o peptídeo em etapas, de se clivar, no composto assim obtido, eventualmente um ou mais grupos protetores introduzidos temporariamente para proteger outras funções, e de se transformar os compostos da fórmula I assim obtidos eventualmente em seu sal fisiologicamente compatível.