PROCESSO PARA A OBTENÇÃO DE QUINOLONIL LACTAMAS ANTIMICROBIANAS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

A presente invenção fornece métodos de obter compostos da estrutura (Q-L^ 1^) - L - (L^ 2^ - B), em que Q é um grupamento quinolona; B é um grupamento beta-lactama; L, L^ 1^ e L^ 2^ juntos compreendem um grupamento de ligação contendo carbamato, compreendendo as etapas de: 1) reagir um composto de lactama de fórmula B-L^ 4^-H com fosgênio para formar um composto intermediário de fórmula B-L^ 4^-C(=O)-Cl, onde L^ 4^ é oxigênio; e 2) acoplar o dito composto intermediário com um composto quinolona de fórmula Q-L^ 3^-R^ 44^, em que L^ 3^ é nitrogênio, R^ 44^ é hidrogênio, Si(R^ 45^)3, ou Sn(R^ 45^)3; e R^ 45^ é alquila inferior. De preferência, o processo adicionalmente compreende etapas antes de reagir e acoplar etapas onde são obtidos os ésteres dos compostos de lactama e de quinolona. Também preferivelmente, a etapa de acoplamento compreende adicionar uma solução contendo o composto de quinolona a uma solução que contém o composto intermediário. As etapas do processo são também de preferência realizadas a uma temperatura de desde aproximadamente -80°C até aproximadamente 0°C. Os compostos anti-microbianos preferidos obtidos por estes processos são aqueles em que o grupamento beta-lactama é uma penema.