DERIVADOS N-ACIL-2,3-BENZODIAZEPÍNICOS, COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS QUE OS CONTÊM E PROCESSOS PARA A PREPARAÇÃO DOS DERIVADOS E DA COMPOSIÇÃO, MÉTODO DE BLOQUEIO E MÉTODO DE TRATAMENTO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

A invenção se refere a novos derivados N-acil-2,3-benzodiazepínicos de fórmula geral (I), aos seus estereoisômeros e sais de adição de ácido, a composições farmacêuticas contendo-os e a um processo para sua preparação. Na fórmula geral (I) R significa um grupo acila alifático C~ 1~ -6 opcionalmente substituído por um grupo metóxi, ciano, carboxila, amino, alquilamino C~ 1~ -4, di(alquil C~ 1~ -4) amino, pirrolidino, ftalimido ou felina, ou por um ou mais halogênios; ou R é um grupo benzoíla, ciclopropanocarbonila, alquilcarbamoíla C~ 1~ -5 ou fenilcarbamoíla; ou R está ausente quando existe uma dupla ligação entre os átomos N(3) e C(4); R~ 1~ significa hidrogênio; ou R~ 1~ esta ausente quando existe uma dupla ligação entre os átomos N(3) e C(4); R~ 2~ significa um grupo alquila C~ 1~ -3; ou R~ 1~ e R~ 2~ significam juntos um grupo metileno e não há nenhuma dupla ligação presente entre os átomos N(3) e C(4); R~ 3~ significa hidrogênio ou um grupo acila alifático C~ 1~ -4; R~ 4~ representa hidrogênio; um grupo acila alifático C~ 1~ -6 opcionalmente substituído por um grupo metóxi, ciano, carboxila, amino, alquilamino C~ 1~ -4, di(alquil C~ 1~ -4) amino, pirrolidino, ftalimido ou felina, ou por um ou mais halogênios; assim como um grupo benzoíla, palmitoíla ciclopropanocarbonila, alquilcarbamoíla C~ 1~ -5 ou fenilcarbamoíla; e as linhas tracejadas representam ligações de valência opcionalmente presentes, contanto que não exista nenhuma dupla ligação entre os átomos N(3) e C(4) quando tanto R~ 3~ , quanto R~ 4~ significam hidrogênio. Os compostos de fórmula geral (i) possuem efeitos úteis no sistema nervoso central, particularmente ação relaxante muscular, anticonvulsivante e neuroprotetora. Assim, podem ser úteis para o tratamento de várias doenças de origem no sistema nervoso central.