N-[(2'R)-2'-DEÓXI-2'-FLUOR-2'-METIL-P-FENIL-5'-URIDIL]-L-ALANINA 1-METILETIL ÉSTER E PROCESSO PARA SUA PRODUÇÃO

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Abstract

COMPOSTO N-[(2'R)-2' -DESÃXI-2' -FLUOR-2' -METIL-P-FENIL-5' - URIDIL] -L-ALANINA 1-METILETIL ESTER, USO DO MESMO E COMPOSIÃÃO COMPREENDENDO O DITO COMPOSTO. Divulgados aqui estão fosforamidatos de nucleosídeo de fórmula 4 e seu uso como agentes para o tratamento de doenças virais. Estes compostos são inibidores de replicação viral de 5 RNA dependente de RNA e são úteis como inibidores de polimerase HCV NS5B, como inibidores da replicação de HCV e para o tratamento de infecção por hepatite C em mamíferos. São divulgados também um processo para preparação de um composto representado pela fórmula 4: (Fórmula 4) em que P* representa um átomo de fósforo quiral, que compreende a) reagir um isopropil-alanato, (Fórmula A), um di-X'-fenilfosfato (Fórmula B), 2'-desóxi- 2f-fluor-2'-C-metiluridina, (Fórmula 3), e uma base para obter uma primeira mistura compreendendo 4; em que X é uma base conjugada de um ácido, n é O ou 1, e X é um halogênio, b) reagir a primeira mistura com um composto de proteção para obter uma segunda mistura compreendendo 4; e c) opcionalmente submeter a segunda mistura à cristalização, cromatografia ou extração para obter.