PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE DERIVADOS DE TETRAZINA

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Abstract

DERIVADOS DE TETRAZINA. A presente invenção fornece um processo para a preparação de derivados de tetrazina de fórmula (1) ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, em que R, representar um átomo de hidrogênio, uma cadeia linear ou ramificada de um grupo alquil C,-Cs, um grupo alquenil C,-Cs ou grupo alquinil C»- Cs sendo que o grupo alquil C,-Cs, grupo alquenil C-Cs ou grupo alquinil C,-Cs, é não-substituído ou substituído com 1, 2 ou 3 substituintes selecionados a partir de átomos de halogênios, grupos alcóxi C,-Cy lineares ou ramificados, grupos alquíltio C,- C, grupos alquilsulfinil C;-Cy, grupos alquilsulfonil C,-Cs egrupos fenil, sendo que os grupos fenil são não substituídos ou substituídos com ou ou mais substituintes selecionados a partir de alquil C;-C4, grupos alcóxi C;-C, e grupos nitro, ou Ri representa um grupo cicloalquil C3-C; e R2 representar um grupo de fórmula -(C=O)NRsR, em que R; e R4 são independentemente selecionados entre átomos de hidrogênio, grupos alquil C;-Ca, grupos alguenil C,-C, e grupos cicloalquil C3-Cs, cujo processo compreende: i) fornecer um composto de fórmula (III), onde R,; ser como definido acima; R;-N=C=o0 ii) absorção do composto de fórmula (III) em um solvente para obter uma solução do composto de fórmula (III); iii) adição de um composto de fórmula 2/2 (IN) a solução obtida para obter um composto de fórmula (1), como definido anteriormente, sendo que R2 é tal como definido acima; iv) decomposição de qualquer excesso do composto de fórmula (III) restante por adição de água, e v) opcionalmente salificar o composto obtido com um ácido farmaceuticamente aceitável, ou base.