PIRROLOBENZODIAZEPINAS E PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DESTAS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

PIRROLOBENZODIAZEPINASA presente invenção refere-se a determinadas pirrolobenzodiazepinas (PBDs), e de modo particular dímeros tendo substituições C2 pirrolobenzodiazepina, incluindo compostos de fórmula (T):em que:R2 é CHR2A, e R2A é independentemente selecionado de H, R, CO2R, COR, CHO, CO2H, e halo;R6 e R9 são independentemente selecionados de H, R, OH, OR, SH, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn e halo;R7 é independentemente selecionado de H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn e halo;R8 é independentemente selecionado de H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn e halo; R é independentemente selecionado de alquila C1-12 opcionalmente susbtituída, heterociclila C3-20 e grupos arila C5-20;ou o composto é um dimero com cada um monomerosendo da fórmula (M), onde os grupos R7 ou grupos R8 são cada um monomero que formam em conjunto uma ponte de dímero tendo a fórmula -X-R''-X- conectando os monomeros;onde R'' é um grupo alquileno C3-12, cuja cadeia pode ser interrompida por um mais heteroatomos, por exemplo O, S, N(H), e/ou anéis aromáticos, por exemplo benzeno ou piridina.;e cada X é independentemente selecionado de O, S, ou N(H);ou qualquer para de grupos adjacentes de R6 a R9 que em conjunto formam um grupo -O-(CH2)p-O-, onde p é 1 ou 2, e sais e solvatos d mesmo, e seus usos como intermediários para a preparação de outros compostos PBD.