COMPOSTOS NITROGENOSOS HETEROCÍCLICOS , SUA PREPARAÇÃO E SEU USO COMO MEDICAMENTOS ANTIBACTERIANOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

COMPOSTOS NITROGENOSOS HETEROCÃCLICOS, SUA PREPARAÃÃO E SEU USO COMO MEDICAMENTOS ANTIBACTERIANOS.A invenção relaciona-se a compostos nitrogenosos heterocíclicos de fórmula geral (I):em que: R1 representa hidrogênio, -(CH2)m-NH2, -(CH2)m-NH(C1-C6)alk, -(CH2)m-N(C1-C6)alk2, - (CH2)m-NH-C(NH)NH2 ou -(CH2)m-NH-CH=NH, m é igual a 1 ou 2;R2 e R3 juntos formam um heterociclo nitrogenoso de caráter aromático com 5 vértices, contendo 1, 2 ou 3 átomos de nitrogênio, substituído em um átomo de nitrogênio por R4;R4 representa hidrogênio, (C1-C6)alk ou uma cadeia de fórmula: -(A)n-(NH)o-(CH2)p-(CHR')q R"A representa C=O, C=NH ou S02;R' representa hidrogênio ou carbóxi;R" representa hidrogênio ou NH2, NH(C1-C6)alk, N(C1-C6)alk2, CONH2, CONH(C1-C6)alk, CON(C1-C6)alk2 ou um heterociclo saturado com 5 ou 6 vértices contendo 1 ou 2 átomos de nitrogênio e, se adequado, um átomo de oxigênio e enxofre, fixado à cadeia por um átomo de nitrogênio ou por um carbono e opcionalmente substituído por um radical (C1-C6)alk;n, o e q representam 0 ou 1 e p representa um número inteiro de 0 a 4;R5 representa OSO3H ou OCFC02H ou OCF2C02H;- R1 sendo diferente de hidrogênio, -(CH2)m-NH2, -(CH2)m-NH(C1-C6)alk ou -(CH2)m-N(C1-C6)alk2 quando R4 for hidrogênio, -(C1-C6)alk, -(C=O)n-(CH2)(0-5)-NH2, -(C=O)n-(CH2)(0-5)-NH(C1-C6)alk ou -(C=O)n-(CH2)(0-5)-N(C1-C6)alk2 e R5 é um grupo OSO3H, ou quando R4 tiver todos os valores de R" acima exceto para o heterociclo, - e n, o, p e q não puderem todos ser iguais a 0 exceto quando R" for hidrogênio ou um grupo CONH2, CONH(C1-C6)alk, CON(C1-C6)alk2 ou um heterociclo; na forma livre e na forma de zwitterions e sais com bases e ácidos minerais ou orgânicos farmaceuticamente aceitáveis, sua preparação e seu uso como medicamentos antibacterianos.