COMPOSTO INIBIDOR DE PROTEASE, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA COMPREENDENDO DITO COMPOSTO E USO TERAPÊUTICO DO MESMO

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Abstract

COMPOSTO INIBIDOR DE PROTEASE, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICACOMPREENDENDO DITO COMPOSTO E USO TERAPÊUTICO DO MESMOCompostos da fórmula II: em que R1 e R2 são independentemene H, F ouCH3; ou R1 forma uma ligação etinila e R2 é H ou C3-C6 cicloalquila, o qual éopcionalmente substituído com um ou dois substituintes independentementeselecionados de metila, CF3, OMe ou halo; R3 é C1-C3 alquila ou C3-C6 cicloalquila,um dos quais é opcionalmente substituído com um ou dois metila e/ou um flúor,trifluorometila ou metóxi, quando R3 é C3-C6 cicloalquila, este pode ser,alternativamente, gem substituído com flúor; R4 é metila ou flúor; m é 0,1 ou 2; E éuma ligação, ou tiazolila, opcionalmente substituído com metila ou flúor; A1 é CH ouN, A2 é CR6R7 ou NR6, desde que pelo menos um de A1 e A2 compreenda N; R6 é H,C1-C4 alquila, C1-C4 haloalquila, C1-C3 alquil-O-C1-C3 alquila, ou quando A2 é C, R6também pode ser C1-C4 alcóxi ou F; R7 é H, C1-C4 alquila ou F, ou um salfarmaceuticamente aceitável, N-óxido ou hidrato dos mesmos, têm utilidade notratamento de doenças caracterizadas por expressão ou ativação inadequada decatepsina K, tais como osteoporose, osteoartrite, artrite reumatóide ou metástasesósseas.