ANÁLOGOS ANTAGONISTAS DE GH-RH SUBSTITUÍDOS NOS TERMINAIS N E C

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Priority claims

Abstract

ANÃLOGOS ANTAGONISTAS DE GH-RH SUBSTITUÃDOS NOS TERMINAIS N E CUma nova série de análogos sintéticos de hGH-RH(1-29)NH2 (SEQ ID NO: 96) e hGH-RH(1-30)NH2 é fornecida. Aqueles que portam PhAc, N-Me-Aib, Dca, Ac-Ada, Fer, AcAmc, Me-NH-Sub, PhAc-Ada, Ac-Ada-D-Phe, Ac-Ada-Phe, Dca-Ada, Dca-Amc, Nac-Ada, Ada-Ada ou CH3-(CH2)10-CO-Ada no terminal N e beta-Ala, Amc, Apa, Ada, AE2A, AE4P, épsilonLys(alfa-NH2), Agm, Lys(Oct) ou Ahx no terminal C são de particular interesse. Estes análogos inibem a liberação do hormônio do crescimento a partir da hipófise em mamíferos, assim como inibem a proliferação de cânceres humanos através de um efeito direto sobre as células cancerosas. Os potenciais inibitórios mais fortes dos novos análogos, em comparação à queles previamente descritos, resultam da substituição de vários aminoácidos.