MARCADORES MOLECULARES RADIOATIVOS DERIVADOS DA BOMBESINA PARA DIAGNÓSTICO E TERAPIA DE TUMORES QUE SUPEREXPRESSAM RECEPTORES PARA PEPTÍDEO LIBERADOR DE GASTRINA E SUAS APLICAÇÕES

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Abstract

MARCADORES MOLECULARES RADIOATIVOS DERIVADOS DA BOMBESINA PARA DIAGNÓSTICO E TERAPIA DE TUMORES QUE SUPEREXPRESSAM RECEPTORES PARA PEPTIDEO LIBERADOR DE GASTRINA E SUAS APLICAÇÕES A presente invenção refere-se a uma série de compostos radiomarcados para diagnóstico e tratamento de tumores que superexpressam receptores para o peptídeo liberador de gastrina, tais como tumores de próstata, mama e pulmão, dentre outros, e suas metástases. Os compostos são análogos da bombesina, um neuropeptideo derivado de anfibio de 14 aminoácidos, e foram propostos após estudos de modelagem molecular, através dos quais a estrutura original da bombesina foi modificada em seus cinco primeiros aminoácidos. Os marcadores moleculares resultantes das modificações inéditas apresentaram bons resultados nos estudos de radiomarcação e estabilidade in vitro e têm como principal vantagem em relação aos marcadores já existentes o rápido clareamento sangtiíneo, o baixo acúmulo abdominal e a seletividade por células tumorais in vivo, demonstrados em estudos pré-clínicos que envolveram camundongos sadios e modelo animal de tumor humano.