PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE BENZOCICLOBUTENOS FUNCIONALIZADOS, E SUA APLICAÇÃO NA SÍNTESE DA IVABRADINA E SAIS DE ADIÇÃO DA MESMA COM UM ÁCIDO FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL

IPC Classification

Priority claims

Abstract

PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE BENZOCICLOBUTENOS FUNCIONALIZADOS, E SUA APLICAÇÃO NA SÍNTESE DA IVABRADINA E SAIS DE ADIÇÃO DA MESMA COM UM ÁCIDO FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL. A presente invenção refere-se a um processo para a preparação de compostos de fórmula (IV): em que R~ 1~, R~ 2~, R~ 3~ e R~ 4~, que podem ser idênticos ou diferentes, cada um representando um átomo de hidrogênio, um grupo alquila-(C~ 1~-C~ 6~) linear ou ramificado, um grupo alcóxi-(C~ 1~-C~ 6~) linear ou ramificado, um átomo de flúor, um átomo de cloro, um grupo amino protegido, um grupo hidroxila protegido, um grupo alcoxicarbonila no qual o grupo alcóxi-(C~ 1~-C~ 6~) é linear ou ramificado, ou um grupo CF~ 3~, ou R~ 1~=R~ 4~=H e R~ 2~ e R~ 3~ em conjunto com os átomos de carbono que os transportam formam um grupo 1 ,3-dioxolano; R~ 5~ representa um grupo alquila-(C~ 1~-C~ 6~) saturado ou insaturado, linear ou ramificado, um grupo hidroxialquila-(C~ 1~-C~ 6~) linear ou ramificado no qual o função hidroxila é protegida, ou um grupo CO~ 2~R~ 7~ no qual R~ 7~é um grupo alquila-(C~ 1~-C~ 6~) linear ou ramificado; R~ 6~ representa um grupo de dano ou um grupo CO~ 2~R~ 8~ no qual R~ 8~ é um grupo alquila-(C~ 1~-C~ 6~) linear ou ramificado. Para aplicação na síntese da ivabradina, dos sais de adição da mesma com um ácido farmaceuticamente aceitável e dos hidratos da mesma.