PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE DERIVADOS DE ÁCIDO 2-(AMINO PRIMÁRIO/SECUNDÁRIO)HIDROCARBIL)CARBAMOIL-7-OXO-2,6-DIAZA-BICICLO-[3.2.0]-HEPTANO-6-SULFÔNICO

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Abstract

PROCESSO PARA A PREPARAÃÃO DE DERIVADOS DE ÃCIDO 2-(AMINO PRIMÃRIO/SECUNDÃRIO) HIDROCARBIL) CARBAMOIL-7-OXO-2,6-DIAZA-BICICLO-[3.2.0]-HEPTANO-6- SULFÃNICO. A presente invenção refere-se a um processo para a produção de um composto de fórmula (I) em que A LIGADOR B representa uma porção de ligador de fórmula A[G1-G2-G3]B (V); em que A e B indicam a orientação do grupo de fórmula (V) na fórmula (I); G1, G2 e G3 têm os significados específicos descritos aqui e podem estar presentes ou ausentes, com acondição que pelo menos um dentre G1 ou G3 está presente; cujo grupoligador pode, além disso, opcionalmente conter um ou mais grupos defórmula (VI); e/ou outros substituintes; e R1 representa hidrogênio ou um grupo C1-C4-alquila; R2 representa hidrogênio ou uma C1-C4-alquila; R3 independentemente em cada ocorrência, representa hidrogênio ou uma C1-C4-alquila; x é 0 ou 1; y é 0 ou 1; z independentemente em cadaocorrência, é 0 ou 1; e (- -) representa uma ligação única entre um átomo decarbono primário, secundário ou terciário da porção A LIGADOR B e o átomode nitrogênio adjacente; em cujo processo (A) um composto de fórmula (Il) é reagido com um composto de fórmula (III) em que Pr representa um grupode proteção amino selecionado dentre t-butilóxi carbonila (t-Boc), 1-metil-1-(4-bifenil) etilóxi carbonila (Bpoc), 1-(1-adamantil)-1-metiletilóxi carbonila(Adpoc), 1-(3,5-di-t-butilfenil)-1-metiletilóxi carbonila (tBumeoc), 1-adamantilóxi carbonila (Adoc), p-metoxibenzilóxi carbonila (Moz), o,p-dimetoxibenzilóxicarbonila, A LIGADOR B tem o mesmo significado como nafórmula (I) com a exceção que um ou mais dos grupos opcionais de fórmula (VII) pode ser substituído por um grupo de fórmula (VII) e R1; R2; R3; x; y; ze (- -) em cada ocorrência, tem o mesmosignificado como na fórmula (I) e Pr é como definido acima; em um solvente aprótico dipolar na presença deuma base para obter um composto de fórmula (IV) em que Pr; A LIGADOR B :R1; R2; R3;x;y;z; e (- -), em cada ocorrência, tem o mesmo significado como na fórmula (III); em que composto é então (B) desprotegido por reaçâo com ácido fórmico ou uma mistura de ácido acético com ácido clórifico ou ácido bromídico, para dar o composto de fórmula (I), assim como os composto da fórmula acima mencionado (IV).