DERIVADOS DE MONOAMIDA COMO ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DE OREXINA

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Abstract

DERIVADOS DE MONOAMIDA COMO ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DE OREXINA, PROCESSO PARA SUA PREPARAÃÃO, MEDICAMENTO QUE OS CONTÃM E USO DOS MESMOS. A presente invenção refere-se a compostos de fórmula (I) em que Ar é arila ou heteroarila; R' é hidrogênio, halogênio, alquila inferior, alquila inferior substituída com halogênio, alcóxi inferior, alcóxi inferior substituído com halogênio, ciano, S0z-alquila inferior ou hidróxi; R2 é hidrogênio, halogênio, alquila inferior, alquila inferior substituída com halogênio, alcóxi inferior, alcóxi inferior substituído com halogênio, ciano, S-alquila inferior, SO2alquila inferior, NO2, ou hidróxi; Rê é hidrogênio, halogênio, alquila inferior, alquila inferior substituída com halogênio, alcóxi inferior, (CH2)m-O-alquila inferior, alcóxi inferior substituído com halogênio, 3-hidróxi-oxetan-3-ila, ciano ou SOsalquila inferior; ou se o for 2, R3 pode formar na posição 3 e 4 junto com os átomosde carbono aos quais estão ligados um anel adicional com os grupos ÂO-CH2-0-, -O-CF2-CF2-0-, -N=CH-S-, -O-CF5-0-, (CH5)4-, -NH-C(0)-NH-, -O-(CH2)2- ou Â(CH2)2-0-; R4R5 são independentemente um do outro hidrogênio, (CR">)mOH, alquila inferior, alcóxi inferior, -NRR', ou é -(CH2),1-heterocicloalquila, opcionalmente substituído com hidróxi, ou Rº e Rº juntos são =O ou =N-O0H, ; R/R' são independentemente um do outro hidrogênio, alquila inferior, C(O)H, (CR")m-OH, (CR"m-NR">, (CR"2)m-NR"-C(O)-alquila infe10 15 rior, -(CR">)m-O-alquila inferior, (CR">)m-O-alquenila inferior, -C(0)O-alquila inferior, -C(O)-CR'>-NH-C(O)O-alquila inferior, -C(O)-CR'>-NR">, ou é -(CH>)o1-heterocicloalquila ou -(CH>)o,1-furan-2-ila; R" são independentemente um do outro hidrogênio, alcóxi inferior, fenila ou alquila inferior; n é 1,2,30u4; o é1,20uU83; p é 1,2 0uU3; m é1,20U83; ou a sais de adição de ácido farmaceuticamente adequados, enantiômeros oticamente puros, racematos ou misturas diastereoméricas dos mesmos. Os compostos de fórmula ! podem ser usados, por exemplo, para o tratamento dos distúrbios do sono, que são apneia do sono, narcolepsia, insônia, parassonia, sindrome de jet lag, distúrbios de ritmo circadiano ou distúrbios do sono associados a doenças neurológicas.