PEPTÍDEOS ANTIBIÓTICOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

PEPTÃDEO OU DERIVADO DE PEPTÃDEO, MULTÃMERO, COMPOSIÃÃO FARMACÃUTICA, USO, MÃTODO PARA IDENTIFICAR UM COMPOSTO COM EFEITO ANTIMICROBIANO, BACTERICIDA OU ANTIFÃNGICO, ÃCIDO NUCLÃICO E CÃLULA HOSPEDEIRA.A presente invenção refere-se a peptídeos e derivados de peptídeos antibióticos, especial-mente para o uso em medicina. Além disso, a invenção refere-se a composições e métodos para matar micróbios, como bactérias ou fungos, e a métodos para tratar infecções microbia-nas. A invenção refere-se ainda a um método para análise de varredura de fármaco. Os peptí-deos e derivados de peptídeos têm a fórmula geral Sub1- X1 N X2 X3 P V Y I P X4 X5 R P P H P - Sub2 em que X1 é uma porção neutra ou positivamente carregada, X2 é uma porção polar ou positivamente carregada, X3 é uma porção positivamente carregada, X4é uma porção polar ou positivamente carregada, X5 é prolina ou um derivado de prolina, Sub1 é uma terminação N livre ou modificada, e Sub2 é uma C-terminal livre ou modificada. Os peptídeos ou derivados de peptídeo de acordo com a invenção possuem pelo menos uma das seguintes vantagens em comparação aos peptídeos de apidaecina que ocorrem naturalmente: (i) uma meia-vida aumen-tada em soro de mamífero devido à maior resistência à protease e (ii) uma atividade antimicro-biana aumentada contra um ou várias cepas bacterianas, especialmente patógenos, ou fungos ou outras infecções microbianas humanas; (iii) mostram um espectro ampliado de atividade antimicrobiana, (iv) induzem menos resistência nos micróbios e (v) não são tóxicos para células humanas incluindo eritrócitos.