INIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASE HETERCÍCLICOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

INIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASE HETEROCÃCLICOS. A presente invenção refere-se a composto da fórmula I ou um estereoisômero, tautômero ou sal farmaceuticamente aceitável ou solvato dos mesmos, em que W é uma ligação, -C(=S)-, -C(O)-, -S(O)2-, C(=O)-, -O-, -C(R6)(R7)-, N(R5)- ou -C(=N(R5))-; X é -o-, N(R5)- or - C(R6)(R7)-; contato que quando X for -O-, U não seja -O-, -S(O)-, S(O)2-, C(=O)- ou -C(=NR5)-: U é uma ligação, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -O-, P(O)(OR15)-, -C(=NR5)-, -(C(R6)(R7))b- ou -N(R5)-, em que b é 1 ou 2; contato que quando W for -S(O)-,(O)2-, -O- ou -N(R5)-, U não seja -S(O)-, -S(O)2-, -O- ou -N(R5)-, então U não seja uma ligação; e R1, R2, R3, R4, R5, R6 e R7 são como definido na especificação; e composições farmacêuticas compreendendo os compostos de fórmula I. à também descrito o método de inibição de aspartil protease, e em particular, os métodos de tratar doenças cardiovasculares , doenças cognitivas e neurodegenerativa, e os métodos de inibição do Vírus da Imunodeficiência Humana, plasmepinas , catepsina D e enzimas protozoárias. São também descritos métodos de tratar doenças cognitivas ou neurodegenerativas usando os compostos de fómula I, em combinação com um inibidor de colinesterase ou um agonista m1 ou antagonista m2 muscarínio