PROCESSO DE PREPARAÇÃO DE CARVEDILOL PURO ALTAMENTE ÓTICO

IPC Classification

Abstract

Processo de preparação de carvodilol puro altamente ótico. A presente invenção refere-se a um processo de preparação eficiente de carvedilol quiral puro altamente ótico. Segundo a presente invenção, uma oxazolidino-2-ona ou oxazolidino-2-tiona quiral que possui a fórmula 2, produzida a partir da reação de 2-(2-metoxifenôxi)etilamina N-protegida com um derivado glicidol quiral é utilizado como um intermediária fundamental para a preparação do carvedilol quiral. Especificamente, o processo de preparação do carvedilol quiral compreende a) reação de um composto de fórmula 2 com um agente de halogenação, um agente de sulfonação ou um reagente mitsunobu para ativar um grupo hidroxila do composto da fórmula 2, seguida por reação de substituição nucleofilica com 9H-4-hidróxi carbazol para produzir um composto da fórmula 7; e b) submissão do composto da fórmula 7 obtido a uma reação de desproteção na presença de uma base inorgânica para produzir o carvedilol quiral alvo, O processo conforme a presente invenção pode ser realizado em uma condição suave, O processo também não requer nenhum procedimento de purificação extraordinário, nem envolve redução da pureza ótica. ConseqCientemente, o processo conforme a presente invenção produz carvedilol quiral puro altamente ótico de uma forma simples e eficiente.