DERIVADO DE POLIMIXINA DA FÓRMULA GERAL (I); PRODUTO DE COMBINAÇÃO; COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA; MÉTODO PARA SE SENSIBILIZAR BACTÉRIAS GRAM-NEGATIVAS A UM AGENTE ANTIBACTERIANO; MÉTODO PARA O DESENVOLVIMENTO DE ANTIBIÓTICOS; MÉTODO PARA A REDUÇÃO DA TOXICIDADE DE POLIMIXINAS, OCTAPEPTINAS NATURAIS E SEUS DERIVADOS DURANTE A APLICAÇÃO DAS MESMAS NO TRATAMENTO DE INFECÇÕES EM UM INDIVÍDUO; MÉTODO PARA MELHORAR AS PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS, DE POLIMIXINAS, OCTAPEPTINAS NATURAIS E SEUS DERIVADOS; MÉTODO PARA A SENSIBILIZAÇÃO DE BACTÉRIAS GRAM-NEGATIVAS CLINICAMENTE IMPORTANTES A UM COMPLEMENTO DE MECANISMO DE DEFESA PRESENTE NO SORO; USO DE UM DERIVADO; E PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE UM DERIVADO DE POLIMIXINA DA FÓRMULA (I).

IPC Classification

Priority claims

Abstract

DERIVADO DE POLIMIXINA DA FÓRMULA GERAL (I); PRODUTO DE COMBINAÇÃO; COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA; MÉTODO PARA O TRATAMENTO, ALÍVIO OU MELHORA DE UMA INFECÇÃO, EM UM PACIENTE, CAUSADA POR UMA BACTÉRIA GRAM-NEGATIVA; MÉTODO PARA SE SENSIBILIZAR BACTÉRIAS GRAM-NEGATIVAS A UM AGENTE ANTIBACTERIANO; MÉTODO PARA O DESENVOLVIMENTO DE ANTIBIÓTICOSINÉDITOS; MÉTODO PARA A REDUÇÃO DA TOXICIDADE DE POLIMIXINAS, OCTAPEPTINAS NATURAIS E SEUS DERIVADOS DURANTE A APLICAÇÃO DAS MESMAS NO TRATAMENTO DE INFECÇÕES EM UM INDIVÍDUO; MÉTODO PARA MELHORAR AS PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS, E POLIMIXINAS, OCTAPEPTINAS NATURAIS E SEUS DERIVADOS; MÉTODO PARA A SENSIBILIZAÇÃO DE BACTÉRIAS GRAN-NEGATIVAS CLINICAMENTE IMPORTANTES A UM COMPLEMENTO DE MECANISMO DE DEFESA PRESENTE NO SORO; USO DE UM DERIVADO E PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE UM DERIVADO DE POLIMIXINA DA FÓRMULA (I). A presente invenção se refere a um derivado de polimixina em R1, R2 e R3 são opcionais e R1, R2, R3, R5, R8, R9 são resíduos de aminoácidos catiônicos ou neutros selecionados de modo tal que o número total de cargas positivas a um pH fisiológico seja pelo menos dois, mas não acima de três; e a um produto de combinação que compreende pelo menos dois tais derivados. A invenção se refere ainda a um método para o tratamento, alívio ou melhora de uma infecção em um paciente, causada por uma bactéria Gram-negativa pela administração de uma quantidade terapeuticamente efetiva de um derivado de acordo coma presente invenção; a um método para se sensibilizar as bactérias Gram-negativas a um agente antibacteriano por administração, simultaneamente ou em seqüência, em qualquer ordem, de uma quantidade terapeuticamente efetiva do agente antibacteriano e de um derivado de acordo com a presentente invenção ao paciente; a métodos para se desencolver antibiótivos inéditos para reduzir a nefrotoxicidade, para se melhorar as propriedades farmacocinéticas de polimixinas e octapeptinas naturais; e para a sensibilização de bactérias clinicamente importantes a um complemento de mecanismo de defesa de hospedeiro presente no soro. Finalmente, a presente invenção se refere a um processo para a preparação de tais derivados de polimixina.