MEIOS E MÉTODOS DE AUMENTO DE ENTREGA PARA SISTEMAS BIOLÓGICOS

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Abstract

MEIOS E MÃTODOS DE AUMENTO DA ENTREGA PARA SISTEMAS BIOLÃGICOS. Esta invenção se refere a um peptídeo ou polipeptídeo (a) que é esterificado ou esterificado-tiol (i) no carboxilato do C-terminal com um guanidino alcanol, um guanidino alcanetiol, um PEG substituído com um grupo guanidino e tendo um grupo hidroxil livre, ou um PEG substituído com um grupo guanidino e um grupo sulfidril, (ii) em uma cadeixa lateral! de carboxilato de um ou mais resíduos Aso ou Glu, se presente, com um guanidino alcanol, um guanidino aicanetiol, um PEG substituído com um grupo guanidino e tendo um grupo hidroxil livre, ou um PEG substituído com um grupo guanidino e um grupo sulfidril, (ill) em um grupo hidroxil de um ou mais resíduos Ser, Thr ou Tyr, se presente, com um ácido alcanóico guanidino ou um PEG substituído com um grupo guanidino e um grupo carboxil; (iv) em um grupo suifidril de um ou mais resíduos Cys, se presente, com um ácido alcanóico guanidino ou um PEG substituído com um grupo guanidino e um grupo carboxil, e/ou (v) no N-terminal com um ácido alcanóico guanidino ou um PEG substituído com um grupo guanidino e um grupo carboxil, onde o N-terminal é previamente convertido em amido com um ácido alfa- ou beta-hidroxi, e donde o éster é formado entre o grupo hidroxi do referido ácido alfa- ou beta-hidroxi e o grupo carboxílico do referido ácido alcanóico guanidino ou o referido PEG substituído com um grupo guanidino e um grupo carboxil; e/ou (b) que contém um ou mais disulfides, o disulfide sendo formado entre o grupo sulfidril de um resíduo Cys, se presente, e o guanidino aicanetioi ou um PEG substituído com um grupo guanidino e um grupo sulfidril.