TETRAIDROFURO[3,2-B]PIRROL-3-ONAS COMO INIBIDORES DE CATEPSINA K

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Abstract

TETRA-HIDROFURO[3,2-B]PIRROL-3-ONAS COMO INIBIDORES DE CATEPSINA K. A presente invenção refere-se a compostos de fórmula (1), e sais farmaceuticamente aceitáveis destes, em que:XéCHouN; um dentre R^ 1^ e R^ 2^ é H, e o outro é selecionado de 0R^ 6^, SR^ 6^, NR^ 6^R^ 7^, N~ 3~, Me, Et, CF~ 3~, SOR^ 8^ e S0~ 2~R^ 8^; R^ 3^ é selecionado de terc-butilmetila, iso-propilmetila, sec-buti la, terc-butila, ciclopentila e ciclo-hexila; R^ 4^ é C~ 1-8~ alquila opcionalmente substituida ou C~ 3-8~ cicloalquila opcionalmente substituída R^ 6^ e R^ 7^ são cada qual independentemente selecionados de H, C~ 1-8~-alquila e C~ 3-8~-cicloalquila, ou R^ 6^ e R^ 7^ são ligados para formar um grupo cíclico juntamente com o nitrogénio ao qual eles estão ligados; e R^ 8^ é C~ 1-8~-alquila ou C~ 3-8~-cicloalquila. A invenção também se refere a composições farmacéuticas compreendendo compostos de fórmula (1), e ao emprego de tais compostos no tratamento de uma doença selecionada de osteoporose, doença de Paget, doença de Chagas, malária, doenças gengivais, hipercalcemia, doença óssea metabólica, doenças que envolvem degradação de matriz ou de cartilagem, e distúrbios de câncer ósseo tais como metástases ósseas e dor as- sociada.