PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE 2- (4-HIDROXI-3-MORFOLINIL) -2-CICLOHEXENONA

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Abstract

PROCESSO PARA PREPARAÇAO DE 2-(4-HIDROXI-3-MORFOLINIL)-2-CICLOHEXENONA. É descrito um processo para a preparação de 2-(4-hidroxi-3-morfolinil) -2-ciclohexenona (BTG-1675A) que compreende as etapas de: 1) reagir N-hidroximorfolina com ciclohexenona na presença de um agente oxidante, obtendo-se assim uma isoxazolidina de Fórmula IV; e ii) converter a isoxazolidina de Fórmula IV em 2-(4-hidroxi-3-morfolinil)- 2-ciclohexenona. Vantajosamente, o agente oxidante da etapa i) é selecionado do grupo consistindo em áxidos metálicos, ésteres e amidas do ácido azodicarboxílico e a etapa ii) de conversão é conduzida por catálise básica seguida de trituração em um hidrocarboneto aromático, preferivelmente tolueno. O processo descrito possibilita a obtenção de BTG-1675A de acordo com a invenção em uma quantidade de centenas de gramas e em uma escala industrial. A invenção refere-se adicionalmente a um novo processo para a preparação de hidroxilaminas, particularmente N-hidroximorfolina, que são utilizadas no processo para a preparação de BTG-1675A.