DERIVADOS DE 5-AMINO-4-HIDRÓXI-7-(IMIDAZO[1,2-A]PIRIDIN-6-ILMETIL)-8-METIL-NONAMIDA E COMPOSTOS RELACIONADOS COMO INIBIDORES DE RENINA PARA O TRATAMENTO DE HIPERTENSÃO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

DERIVADOS DE 5-AMINO-4-HI DRÕXI-7-(IMI DA- ZO[1 ,2-A]PIRIDIN-6-ILMETIL)-8-METIL-NONAMIDA E COMPOSTOS RE- LACIONADOS COMO INIBIDORES DE RENINA PARA O TRATAMENTO DE HIPERTENSÃO ou seu sal ou um composto em que um ou mais átomos são substituidos por seus isótopos não radioativos, estáveis, em particular seu sal farmaceutica-mente aceitável; em que X é -CH~ 2~-; R^ 1^ é um radical insaturado heterocíclico mono ou bicíclico, mono a tetrassubstituido, tendo 1 a 4 átomos de nitrogênio, R2 é C~ 1- 6~ alquila ou C~ 3- 6~ cicloalquila; R^ 3^ é independentemente um do outro H, C~ 1- 6~ alquila, C~ 1- 6~alcoxicarbonila ou C~ 1- 6~alcanoíla; R^ 4^ é C~ 2-6~ alquenila, C~ 1-6~ alquila, aril-C~ 1-6~ alquila ou C~ 3- 8~cicloalquila não substituida ou substituida; R^ 5^ Lm R^ 6^; L é C~ 1-6~ alquileno que é opcionalmente substituído por 1-4 halogê- nios, ou um ligante: fórmula (II) n = O, 1 ou 2; m = O ou 1; R^ 6^ é um radical composto de 2 sistemas cíclicos selecionados a partir de biciclo[x.y.z]alquila,espiro[o.p]alquila, mono ou bioxabiciclo[x.y.z]alquila ou mono ou bioxaespi- ro[o.p]alquila, todos os quais podem ser substituidos por 1-3 substituintes selecionados a partir de C~ 1- 6~ alquila, C~ 1-6~ alcóxi, ciano, halogênio, C~ 1-6~alcóxi- C~ 1-6~aIquila, hidróxi-C~ 1-6~ alquila ou dialquilamino, ou se m = O: é da mesma forma C38heterociclila saturada, que compreende 1-2 átomos de oxigênio, substituidos por 1-3 substituintes selecionados a partir de C16 alquila, C~ 1-6~ alcóxi, ciano, halogênio, C~ 1-6~ alcóxi-C~ 1-6~ alquila, hidróxi-C16 alquila ou dialqui- lamino, ou se m = 1: é da mesma forma C38heterociclila saturada, que com- preende 1-2 átomos de oxigênio, opcionalmente substituidos por 1-3 substituintes selecionados a partir de C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alcóxi, ciano, halogênio, C~ 1-6~-alcóxi-C~ 1-6~ alquila, hidróxi-C~ 1-6~ alquila ou dialquilamino; têm propriedades de inibição de renina e podem ser empregados como medicamentos para o tratamento de hipertensão.