DERIVADOS DE AZOL E TIAZOL E SEUS USOS

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Abstract

DERIVADOS DE AZOL E TIAZOL E SEUS USOS. A invenção refere-se a compostos de fórmula (I) que são úteis no tratamento de doenças em que está implicada a tivação aumentada do receptor M3, tais como doenças do trato respiratório; em que (i) R^ 1^ e alquil C~ 1~-C~ 6~ ou hidrogênio; e R^ 2^ é hidrogênio ou um grupo -R^ 7^, -Z-Y-R^ 7^, -Z-NR^ 9^R^ 10^; -Z-CO-NR^ 9^R^ 10^, -Z-NR^ 9^-~ [AE11]~ C(O)O-R^ 7^, ou -Z-C(O)-R^ 7^; e R^ 3^ é um par único, ou alquil C~ 1~-C~ 6~; ou (ii) R^ 1^ e R^ 3^ juntamente com o nitrogênio ao qual estão ligados formam um anel heterocicloalquil, e R^ 2^ é um par único ou um grupo -Z-Y-R^ 7^, -Z-NR^ 9^R^ 10^, -Z-CO-NR^ 9^R^ 10^, -Z-NR^ 9^-~ [AE12]~C(O)O-R^ 7^; ou; -Z-C(O)-R^ 7^ ; ou (iii) R^ 1^ e R^ 2^ juntamente com o nitrogênio ao qual estão ligados formam um anel heterocicloalquil, o dito anel sendo substituído por um grupo -Y-R^ 7^, -Z-Y-R^ 7^ -Z-NR^ 9^R^ 10^; -Z-CO-NR^ 9^R^ 10^; -Z-NR^ 9^-~ [AE13]~C(O)O-R^ 7^; ou; e R^ 3^ é um par único, ou alquil C~ 1~-C~ 6~; R^ 4^ e R^ 5^ são independentemente selecionados do grupo consistindo em aril, aril fundido com heterocicloalquil, heteroaril, alquil C~ 1~-C~ 6~, cicloalquil; R^ 6^ é -OH, alquil C~ 1~-C~ 6~, alcoxi C~ 1~-C~ 6~, hidroxi-alquil C~ 1~-C~ 6~, nitrila, um grupo CONR^ 8^~ 2~ ou um átomo de hidrogênio; A é um átomo de oxigênio ou de enxofre; X é um grupo alquileno, alquenileno ou alquinileno; R^ 7^ é um grupo alquil C~ 1~-C~ 6~, aril, aril fundido com cicloalquil, aril fundido com heterocicloalquil, heteroaril, arii(alquil C~ 1~-C~ 8~)-, heteroaril(alquil C~ 1~-C~ 8~)-, cicloalquil ou heterocicloalquil; R é alquil C~ 1~-C~ 6~ ou um átomo de hidrogênio; Z é um grupo alquileno C~ 1~-C~ 16~, alquenileno C~ 2~-C~ 16~ ou alquinileno C~ 2~-C~ 16~; Y é uma ligação ou átomo de oxigênio; R~ 9~ e R~ 10~ são independentemente um átomo de hidrogênio, um grupo alquil C~ 1~-C~ 6~, aril, aril fundido com heterocicloalquil, aril fundido com cicloalquil, heteroaril, aril(alquil C~ 1~-C~ 6~)-, ou heteroaril(alquil C~ 1~-C~ 6~)-; ou R^ 9^ e R^ 10^ juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual estão ligados formam um anel heterocíclico de 4-8 átomos, opclonalmente contendo um átomo de nitrogênio ou de oxigênio adicional.