DERIVADOS DE BENZOTRIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR CANABINÓIDE

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Abstract

DERIVADOS DE BENZOTRIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR CANABINOIDE. A presente invenção refere-se a um grupo de derivados de benzotriazol, abaixo, que são potentes moduladores de CB^ 1^ canabinóides (conhecidos como antagonistas ou agonistas inversos), úteis no tratamento de obesidade, distúrbios psiquiátricos e neurológicos, assim como de outras doenças envolvendo a neurotransmissáo de CB^ 1^ canabinóide (Current Opinion in Drug Discovery & Development 2004 7(4):498-506), os sais de adição de ácido farmaceuti- camente aceitáveis e suas formas estereoisoméricas, em que R^ 1^ é hidrogênio, halo, trifluorometila, C~ 1-4~alquiIa, C~ 1-4~alquilóxi- ou C~ 1-4~alquilóxi-carbonila; R^ 2^ é hidrogênio, fenila, C~ 3-7~cicloalquila ou C~ 1-6~aIquila opcionalmente substituida com Ar^ 1^; R^ 3^ é hidrogênio, hidroxila ou C~ 1-6~alquiIa; Ar^ 1^ é fenila ou fenila substituida com até três substituintes de halo; e Het representa um heterocicIo, parcialmente saturado ou aromático, de 5 ou 6 membros, monocíclico, selecionado a partir de furanila, tienila, pirrolila, oxazolila, tiazolila, imidazolila, pirazolila, isoxazolila, isotiazolila, oxadiazolila, triazolila, tiadiazolila, pirimidinila, piridinila, pirazinila, triazinila, piridazinila, 2H-piranila ou 4H-piranila, sendo que o heterociclo está opcionalmente substituído com C16aIquila.