COMPOSTOS INIBIDORES DA ATIVIDADE ENZIMÁTICA DE CINASE, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA CONTENDO OS MESMOS E USOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

COMPOSTOS INIBIDORES DA ATIVIDADE ENZIMÁTICA DE CINASE, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA CONTENDO OS MESMOS E USOS. Os compostos de fórmula (IA) ou (IB) são inibidores da atividade da cinase aurora: em que -L1Y1-[CH2]z- é um radical ligante onde Y^ 1^, L^ 1^ e z são como definidos nas reivindicações; R~ 6~ é C~ 1~-C~ 4~ alcóxi, hidrogénio ou halo; W representa uma ligação, -CH~ 2~-, -O-, -S-, -S(=O)~ 2~-, ou -NR~ 5~- onde R~ 5~ é hidrogênio ou C~ 1~-C~ 4~ alquil; Q é =N-, =CH- ou =0(X^ 1^)- onde X^ 1^ é ciano, ciclopropila ou halo; os radicais ligantes L^ 2^ são como definidos nas reivindicações; R é um radical de fórmula (X) ou (Y): em que R~ 1~ é um grupo ácido carboxílico (-COOH), ou um grupo éster que é hidrolisável por uma ou mais enzimas carboxilesterase intracelular para formar um grupo ácido carboxílico; R~ 4~ é hidrogênio; ou C~ 1~-C~ 6~ alquila opcionalmente substituida, C~ 3~-C~ 7~ cicloalquila, arila, aril(C~ 1~-C~ 6~ alquil)-, heteroarila, heteroaril(C~ 1~-C~ 6~ alquil)-, -(C=O)R~ 3~, -(C=O)OR~ 3~, ou -(C=O)NR~ 3~ onde R~ 3~ é hidrogênio ou (C~ 1~-C~ 6~)alquila opcionalmente substituido, C~ 3~-C~ 7~ cicloalquila, arila, aril(C~ 1~-C~ 6~ alquil)-, heteroarila, ou heteroaril(C~ 1~-C~ 6~ alquil)-; R~ 4~^ 1^ é hidrogênio ou C~ 1~-C~ 6~ alquila opcionalmente substituida; e D é um anel heterocíclico monocíclico de 5 ou 6 átomos no anel.