PROCESSO PARA PREPARAR UM GRUPO DE AMIDINA PROTEGIDO, E, USO DE UM AGENTE DE ATIVAÇÃO DE TIO-CETO

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Abstract

PROCESSO PARA PREPARAR UM GRUPO DE AMIDINA PROTEGIDO, E, USO DE UM AGENTE DE ATIVAÇÃO DE TIO-CETO Um processo para preparar um grupo de amidina protegido da fórmula (1): em que R6 representa, por exemplo, alquila C110 (opcionalmentesubstituído), arila, alquilarila C~1-3~ ou alquiloxiarila C13; que compreende reagir um composto contendo nitrila com uma oxiamina da fórmula (II): R^6^0N112 em que R e como definido acima para (1); na presença de um agente de ativação de tio-ceto da fórmula (III): HS-R~y~-C(O)-Z em que Z é -alquila (1-4C), -OH, -0-alquila (1-4C), -SH, -5-alquila (l-4C), -NH-alquila (l-4C) ou -N[alquila (1 -4C)]^2^; R~ é alquila (1 -2C) (opcionalmente substituído); ou Z e Ry são ligados de modo a formar um anel de 5 ou 6 membros da fórmula (IV): em que X é -CH2, -O-, NH ou N-alquila (í-4C); p é 1 ou 2; m é 1 ou 2 e R ~z~é independentemente selecionado de H, alquila (1 -4C), halo e amino.