COMPOSTOS INIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASE HETEROCÍCLICOS, COMPOSIÇÕES E REFERIDOS USOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

COMPOSTOS INIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASE HETEROCICLICOS, COMPOSIÇÕES E REFERIDOS USOS. São descritos os compostos da fórmula I ou um estereoisômero, tautômero, ou sal farmaceuticamente aceitável ou solvato deste, onde w é uma ligação, -C(=S)-, -S(0)-, -S(O)~ 2~-, -C(=O)-, -O-, -C(R^ 6^) (R^ 7^)-, -N(R^ 5^)- ou C(=N(R^ 5^))-; X é -O-, -N(R^ 5^)- or -C(R^ 6^)(R^ 7^)-; contanto que quando X for -O-, U não seja -O-, -S(O)-, -S(O)~ 2~-, -C(=O)- ou -C(NR^ 5^)-; U é uma ligação, -S(O)-, -S(O)~ 2~-, -C(O)-, -O-, -P(O)(OR^ 15^)-, -C (=NR^ 5^)-, -(C(R^ 6^)(R^ 7^))~ b~- ou -N(R^ 5^)-; onde b é 1 ou 2; contanto que quando W for -S(O)-, -S(O)~ 2~-, -O-, ou -N(R^ 5^)-, U não seja -S(O)-, -S(O)~ 2~-, -O-, ou - N(R^ 5^)-; contanto que quando X for -N(R^ 5^)- e W for -S(O)-, -S(O)~ 2~-, -O-, ou - N(R^ 5^)-, então U não seja uma ligação; e R¹, R², R³ R^ 4^, R^ 5^, R^ 6^, e R^ 7^ são como definido na especificação; e composições farmacêuticas compreendendo os compostos de fórmula (1). É também descrito o método de inibição de aspartil protease, e em particular, os métodos de tratar doenças cardiovasculares, doenças cognitivas e neurodegenerativas, e os métodos de inibição do Vírus da Imuno-deficiência Humana, plasmepinas, catepsina D e enzimas protozoárias. São também descritos métodos de tratar doenças cognitivas ou neurodegenerativas empregando-se os compostos de fórmula I, em combinação com um inibidor de colinesterase ou um agonista m~ 1~ ou antagonista m~ 2~ muscarínico.