COMPOSTO ANTITROMBÓTICO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DO COMPOSTO E USO DO COMPOSTO

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Abstract

COMPOSTO ANTITROMBÓTICO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DO COMPOSTO E USO DO COMPOSTO. A presente invenção refere-se a compostos da fórmula (I) oligossacarídeo- espaçador - A (I), em que o oligossacarídeo é um resíduo de oligossacarídeo negativamente carregado, que compreende de duas a vinte e cinco unidades de monossacarídeo, a carga sendo compensada através de contrajons positivamente carregados, e em que o resíduo de oligossacarídeo é derivado a partir de um oligossacarídeo, que possui atividade anti-Xa (mediada por AT-III) per se; o espaçador é um resíduo de ligação flexível essencialmente farmacologicamente inativo, tendo um comprimento de cadeia de 10 a 70 átomos; A é o resíduo -CH[NH-SO~ 2~R¹][CO-NIR²-CH (4-benzamidina)-CO- NR³R^ 4^, em que R1 é fenila, naflila, 1,2,3,4- tetraidronaflula, (iso) quinolinila, tetraidro(iso)quinolinila, 3 ,4-diidro- 1 H-isoquinolinila, cromanila ou o grupo cânfora, cujos grupos podem ser opcionalmente substituidos por um ou mais substituintes selecionados a partir de alquila (Cl - 8) ou alcóxi (Cl - 8), e em que R² e R² são independentemente H ou alquila (C 1-8); e em que R² e R³ são independentemente H ou alquila (C1-8); R^ 4^ é alquila (C-8) ou cicloalquila (C3-8); ou R³ e R^ 4^, junto com o átomo de nitrogênio ao qual eles estão ligados, são um anel não- aromático (4- 8) membros, opcionalmente contendo outro heteroátomo, o anel sendo opcionalmente substituido por alquila (C 1-8) ou 501- alquila (C 1-8); ou um sal farmaceuticamente aceitável dos mesmos ou uma prodroga ou solvato dos mesmos. Os compostos da invenção apresentam atividade antitrombóitica e podem ser usados no tratamento ou prevenção de trombose ou outras doenças relacionadas a trombina. A atividade antitrombótica do composto desta invenção pode ser neutralizada em caso de emergência mediante a administração de avidina, estreptavidina e análogos dos mesmos tendo alta afinidade para biotina.