Derivados de pirimidina bicíclicos de inibição de HIV, uso, composição farmacêutica e processos para preparação da referida composição farmacêutica e dos referidos derivados

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Abstract

DERIVADOS DE PIRIMIDINA BICÍCLICOS DE INIBIÇÃO DE HIV. Os inibidores de replicação de HIV de fórmula (I) N-óxidos, sais de adição farmaceuticamente aceitáveis, aminas quartenárias ou formas estereolsoméricas destes, em que -a¹=a²-a³ =a^ 4^- é -GH=CH-CH=GH-, -N=CH-CHGH-, -N=CH-N=CH-, -NCH- CHN-, -N=N-CH=CH-; -b¹=b²-b³=b^ 4^- e -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=GH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N- GHCH-; n e m é 0,1, 2, 3 e em certos casos também 4; R^1^ é hidrogênio;arila; formila; C~ 1-6~alquilcarbonila; C~ 1-6~alquila opcionalmente substituida; C~ 1-6~alquilóxicarbonila; R² é OH; halo; C~ 1-6~alquila opcionalmente substituida, C~ 2-6~alquenila ou C~ 2-6~alquinila; carbonila substituida; carboxila; CN; nitro; amino; amino substituído; polialometila; polialometiltio;-S(=O)~ p~R^ 6^ ; C(=NH)R^ 6^; R^ 2a^ é CN; amino; amino substituído; C~ 16~alquila opcionalmente substituida; halo; C~ 1-6~alquiIóxi opcionalmente substituído; carbonila substituida; -CH=N-NH-C(=O)-R^ 16^; C~ 1-6~alquilóxiC~ 1-6~aIquila opcionalmente substituida; C~ 2-6~alqueniía ou C~ 2-6~alquiniía substituida; -C(=N-O-R^ 8^)-C~ 1-4~alquila; R^ 7^ ou -X-R^ 7^; R^ 3^ é CN; amino; C~ 1-6~aIquila; halo; C~ 1-6~alquiíóxi opcionalmente substituído; carbonila substituida; -CH=N-NH-C(=O)-R^ 16^; C~ 1-6~alquiIa substituida; C~ 16~alquilóxiC~ 1-6~alquila opcionalmente substituida; C~ 2-6~alquenila ou C~ 2-6~alquinila substituida; -C(=N-O-R~ 8~)-C~ 1-4~alquila; R^ 7^; -X-R^ 7^; R^ 4^ é halo; OH; C~ 1-6~aIquiIa, C~ 2-6~alquenila ou C~ 2-6~alquinila opcionalmente substituida; C~ 3-7~acicloalquila; C~ 1-6~alquilóxi; CN; nitro; polialoC~ 1-6~alquila; poliaíoC~ 1-6~alquilóxi; carbonila substituida; formila; amino; mono- ou di(C~ 1-4~alquil)amino ou R^ 7^; -A-B- é -CR^ 5^=N-, -N=N-, -CH~ 2~-CH~ 2~-, -CS-NH-, -CO-N H-, -CH=CH-; composições farmacêuticas compreendem estes, métodos para a preparação destes compostos e composições; o emprego destes compostos para a prevenção ou o tratamento de infecção de HIV.