COMPOSTOS FARMACÊUTICOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

COMPOSTOS FARMACÊUTICOS. A presente invenção refere-se a pirimidinas fundidas de fórmula (1) onde A representa um anel tiofeno ou furano, n é 1 ou 2, R¹ é um grupo de fórmula (II) onde m é 0 ou 1, R^ 30^ é H ou C~ 1~-C~ 6~ alquila, R^ 4^ e R^ 5^ formam, juntamente com o átomo de N ao qual se ligam, um grupo heterocíclico saturado de 5 ou 6 membros que contém N, grupo este que inclui O ou 1 heteroátomo adicional selecionado de N, S e O, que poderá ser fundido com um anel benzênico e que é não-substituído ou substituído, ou um de R^ 4^ e R^ 5^ é alquila e o outro é um grupo heterocíclico saturado de 5 ou 6 membros que contém N, como definido acima, ou um grupo alquila que é substituido por um grupo heterocíclico saturado de 5 ou 6 membros que contém N, como definido acima; R² é selecionado de fórmula (a), onde R^ 6^ e R^ 7^ formam, juptamente com o átomo de nitrogênio ao qual se ligam, um grupo morfolina, tiomorfolina, piperidina, piperazina, oxazepano ou tiazepano que é não-substituído ou substituído; e fórmula (b), onde Y é uma cadeia C^ 2^ -C^ 4^ alquileno que contém, entre átomos de carbono constituintes da cadeia e/ou em uma ou ambas as extremidades da cadeia, 1 ou 2 heteroátomos selecionados de O, N e S, e que é não-substituida ou substituida; e R³ é um grupo indazol que é não-substituído ou substituído; e os sais farmaceuticamente aceitáveis dessas pirimidinas apresentam atividade como inibidores de PI3K e poderão, assim, ser usados para tratar doenças e distúrbios que se originam de crescimento celular, função ou comportamento anormais associados a P13 quinase, tais como câncer, distúrbios imunes, doença cardiovascular, infecção viral, inflamação, distúrbios metabólicos/endócrinos e distúrbios neurológicos. Processos para sintetizar os compostos são também descritos.