PREPARAÇÃO DE COMPOSTOS DE HALOARENO SUBSTITUÍDOS

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Abstract

PREPARAÇÃO DE COMPOSTOS DE HALOARENO SUBSTITUÍDOS. Esta invenção refere-se a um novo processo para a preparação do novos composto de haloareno substituídos da fórmula I ou IV: respectivamente, na qual R^ 1^, R^ 2^, R^ 3, R^ 4^, R^ 5^, X, e Y são como definidos aqui, que compreendem uma nova e eficiente monolitiação seletiva de um dialoareno da fórmula II ou V: respectivamente, por um composto organolítio na presença de um reagente de carbonila da fórmula III: na qual R^ 1^ e R^ 2^ são como definidos aqui. No processo da presente invenção, o haloareno litiado recentemente formado é seqüencialmente extinto in situ pelo reagente de carbonila para formar o referido haloareno substituído, O processo é adequado por sistemas de fluxo contínuo ou batelada, Os haloarenos substituídos produzidos pelo processo da presente invenção são intermediários úteis na preparação de compostos famiaceuticamente ativos substituídos por N-heteroarila ou N-arila, os quais incluem antagonistas seletivos, agonistas inversos e agonistas parciais de receptares de serotonina 1 (5-HT~ 1~) úteis em tratamento ou prevenção de depressão, ansiedade, distúrbio compulsivo obsessivo (OCD) e outras doenças para o qual um antagonista ou agonista 5-HT~ 1~, é indicado.