1,5-DIIDROPIRIDO[3,2-b]INDOL-2-ONAS 4-SUBSTITUÍDAS

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Abstract

1,5-DIIDROPIRIDO[3,2-b]INDOL-2-ONAS 4-SUBSTITUÍDAS. A presente invenção refere-se a 1 ,5-diidropirido[3,2-b]indol-2-onas 4-substituídas de fórmula (I): os N-óxidos, sais, formas estereoisoméricas, misturas racêmicas, pró-fármacos, ésteres e seus metabolitos, em que n é 1, 2 ou 3; R^ 1^ é hidrogênio, ciano, halo, carbonila substituída, metanimidamidila, N-hidroximetanimidamidila, mono- ou di(alquila C~ 1~-~ 4~)meta-nimidamidila, Het~ 1~ ou Het~ 2~; X é NR~ 2~, O, S, SO, SO~ 2~; R^ 2^ é hidrogênio, alquila C~ 1~-~ 10~. alquenila C~ 2~-~ 10~, cicloalquila C~ 3-~ 7~, os quais são opcionalmente substituídos; R^ 2^ é arila substituída por -COOR^ 4^; ou R^ 2^ é: (b-1); (b-2); -C~ p~H~ 2p~-CH(OR^ 14^)-C~ q~H~ 2q~-R^ 15^ (b-3); -CH~ 2~-CH~ 2~-(O-CH~ 2~-CH~ 2~)m-OR^ 14^ (b-4); -CH~- 2~CH~ 2~-(OCH~ 2~-CH~ 2~)m-NR^ 5a^R^ 5b^ (b-5); -a^ 1^ =a^ 2^ -a^ 3^ =a^ 4^ - e -CH=CH-CH=CH-; -N=CH-CH=CH-; -CH=N-CH=CH-; -CH=CH-N=CH-; -CH=CH-CH=N-; em que os átomos de hidrogênio em (c-1) - (c-5) podem ser substituídos por certos radicais; R^ 3^ é fenila opcionalmente substituída ou um sistema de anel heterocíclico aromático monocíclico ou bicíclico que pode ser substituído; R^ 21^ é halo, hidróxi, amino, carboxila, alquila C~ 1~-~ 6~, cicloalquila C~ 3~-~ 7~, arilalquila C~ 1~-~ 6~,formila, alquilcarbonila C~ 1~-~ 6~, alquiloxicarbonila C~ 1~-~ 6~, alquilcarbonila xy C~ 1~-~ 6~,-C(=O)-NR^ 13^R^ 14^; alquilóxi C~ 1~-~ 6~, arilalquilóxi C~ -~ 16~, polialoalquilóxi C~ 1~-~ 6, amino, mono ou di(alquila C~ 1~-~ 6~)amino, fomilamino, alquilcarbonilamino C~ 1~-~ 6~, alquil-sulfonilamino C~ 1~-~ 6~, mercapto, alquitio C~ 1~-~6~, ariltio, arilóxi, arilalquiltio C~ 1~-~ 6~, alquilsulfinila c~ 1~-~ 6~alquilsulfonila C~ 1~-~ 6~, arila, arilamino, Het~ 1~, Het~ 2~.