PROCESSO E COMPOSTOS INTERMEDIÁRIOS ÚTEIS NA PREPARAÇÃO DE ESTATINAS, PARTICULARMENTE ROSUVASTATINA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

PROCESSO E COMPOSTOS INTERMEDIÁRIOS ÚTEIS NA PREPARAÇÃO DE ESTATINAS, PARTICULARMENTE ROSUVASTINA . É fornecido um processo para a preparação de um composto de fórmula (7): em que R^ 1^ representa um grupo alquila; R^ 2^ representa um grupo arila; R^ 3^ representa hidrogênio, um grupo protetor ou um grupo alquila; e R^ 4^ representa hidrogênio, um grupo protetor ou um grupo SO~ 2~ R^ 5^ em que R^ 5^ é um grupo alquila, que compreende a) hidroxilar um composto de fórmula (1): em que Y representa um grupo halo ; P^ 1^ representa hidrogênio ou um grupo protetor, e W representa = O ou -OP^ 2^ , no qual representa hidrogênio ou um grupo protetor, para fornecer um composto de fórmula 2): b) oxidando o composto de fórmula (2) para fornecer um composto de fórmula (3): b) acoplando o composto de fórmula (3) com um composto de fórmula (4): em que R^ 3^ representa um grupo protetor ou um grupo alquila; R^ 4^ representa um grupo protetor ou um grupo SO~ 2~ R^ 5^ em que R^ 5^ é um grupo alquila; e R^ 6^ representa (PR^ 7^ R^ 8^) + X ou P (= O )R^ 7^ R^ 8^ no qual X é um ânion e R^ 7^ e R^ 8^ são cada um independentemente um grupo alquila, arila, alcóxi ou arilóxi, para fornecer um composto de fórmula (5): em que R^ 3^ representa um grupo protetor ou um grupo alquila: e R^ 4^ representa um grupo protetor ou um grupo SO~ 2~ R^ 5^ em que R^ 5^ é um grupo alquila, d) quando W representa -OP^ 2^, removendo qualquer grupo protetor P^ 2^ e oxidando o composto de fórmula (5) para fornecer um composto de fórmula (6): e) sujeitando o composto de fórmula (5) quando W representa =O, composto de fórmula (6) para abertura de anel, remoção de quaiquer grupos protetores P^ 1^ e opcionalmente removendo quaisquer grupos protetores adicionais para fornecer um composto de fórmula (7).