DERIVADOS DA COBALAMINA ÚTEIS PARA DIAGNÓSTICO E TRATAMENTO DE PROLIFERAÇÃO CELULAR ANORMAL

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Abstract

"DERIVADOS DA COBALAMINA ÚTEIS PARA DIAGNÓSTICO E TRATAMENTO DE PROLIFERAÇÃO CELULAR ANORMAL". A presente invenção relaciona-se a derivados da cobalamina (a) que não possuem nenhuma afinidade de ligação ou que possuem uma baixa afinidade de ligação à proteína de transporte transcobalamina II (TCII) e (b) que conservam a atividade de substitutos da vitamina B12, opcionalmente transportando um agente terapêutico e/ou de diagnóstico, como um metal radioativo. Esses compostos possuindo uma taxa de acúmulo muito reduzida no sangue e em órgãos benignos, como rim e fígado, em comparação com a taxa de acúmulo em tecidos neoplásicos, e são mais rapidamente eliminados do sangue. A presente invenção também se relacionando a um método para diagnóstico e a um método para tratamento de uma doença neoplásica ou uma infecção por microrganismos em um mamífero, que compreende (a) exposição do mamífero a um período de dieta livre de vitamina B12, e (b) subseqüentemente aplicação de um derivado da cobalamina da presente invenção transportando um agente de diagnóstico e/ou agente terapêutico. Selecionando derivados da cobalamina que atuam como substituintes da vitamina B12, o risco de formação de uma descendência resistente de tecido neoplásico é muito reduzido.