Derivados de dibenzo-azepina e benzo-diazepina substituídos úteis, seu uso e seu processo de preparação, e medicamento

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Abstract

"DERIVADOS DE DIBENZO-AZEPINA E BENZO-DIAZEPINA SUBSTITUÍDOS ÚTEIS COMO INIBIDORES DE GAMA-SECRETASE". A presente invenção refere-se a compostos da fórmula geral onde R^ 1^ é -(CHR )~ q~-arila ou -(CHR )~ q~-heteroarila, que são o-substituídos ou monossubstituídos, dissubstituídos ou trissubstituídos com alquila inferior, alcóxi inferior, CF~ 3~ ou halogênio, ou é alquila inferior, alquenila inferior, -(CH~ 2~)~ n~-Si(CH~ 3~)~ 3~, -(CH~ 2~)~ n~-O-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ n~-S-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ q~-cicloalquila, -(CH~ 2~)~ n~-[CH(OH)]~ m~-(CF~ 2~)~ p~-CH~ q~F(~ 3-q~), ou é -(CH~ 2~)~ n~-CR~ 2~-CF~ 3~, onde os dois radicais R formam junto com o átomo de carbono um anel cicloalquila; R é hidrogênio ou alquila inferior; n é 1, 2 ou 3; m é 0 ou 1; p é 0, 1, 2, 3, 4, 5 ou 6; q é 0, 1, 2 ou 3; R^ 2^ é hidrogênio ou alquila inferior; R^ 3^ é hidrogênio, alquila inferior, -CH~ 2~CF~ 2~CF~ 3~, CH~ 2~CF~ 3~, (CH~ 2~)~ 2~CF~ 3~, CF~ 3~, CHF~ 2~, CF~ 3~, CHF~ 2~, CH~ 2~F, ou é arila, opcionalmente monossubstituído, dissubstituído ou trissubstituído com halogênio, ou é -(CH~ 2~)~ n~NR^ 5^R^ 6^, onde R^ 5^ e R^ 6^ são independentemente um do outro hidrogênio ou alquila inferior; R^ 4^ é um dos seguintes grupos onde R^ 7^ é hidrogênio, alquila inferior, -(CH~ 2~)~ n~-CF~ 3~ ou -(CH~ 2~)~ n~-Cicloalquila; R^ 8^ é hidrogênio, alquila inferior, -C(O)-fenila, -C(O)-alquila inferior, -C(0)0-(CH~ 2~)~ n~-cicloalquila, -C(O)O-(CH~ 2~)~ n~-alquila inferior, -C(O)NH-(CH~ 2~)~ n~-alquila inferior ou -C(O)NH-(CH~ 2~)~ n~-cicloalquila; R^ 9^ é hidrogênio, alquila inferior, -C(O)NH-(CH~ 2~)~ n~cicloalquila ou -(CH~ 2~)~ n~CF~ 3~; e sais de adição de ácido farmaceuticamente adequados, enantiômeros oticamente puros, racematos ou misturas diastereoméricos dos mesmos para tratamento do mal de Alzheimer.