DERIVADOS DE MALONAMIDA QUE BLOQUEIAM A ATIVIDADE DE GAMA-SECRETASE

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"DERIVADOS DE MALONAMIDA QUE BLOQUEIAM A ATIVIDADE DE GAMA-SECRETASE". A invenção refere-s a derivados de malonamida da fórmula (I), em que: R^ 1^ é um dos seguintes grupos R^ 2^ é alquila inferior, alquinila inferior, -(CH~ 2~)~ n~-O-alquila inferior,(CH~ 2~)~ n~-S-alquila inferior, -(CH~ 2~), -CN, -(CR R')~ n~-CF~ 3~, -(CR R')~ n~-CHF~ 2~, (CR R')~ n~-CH~ 2~F, -(CH~ 2~)~ n~-C(O)O-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ n~-halogênio, ou é (CH~ 2~)~--cicloalquila, opcionalmente substituída por um ou mais substituintes, selecionados do grupo que consiste em fenila, halogênio ou CF~ 3~; R ,R' são independentemente de n e entre si hidrogênio, alquila inferior, aicóxi Inferior, halogênio ou hidróxi; R^ 3^, R^ 4^ São independentemente entre si hidrogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, fenila ou halogênio; R^ 5^ é hidrogênio, alquila inferior, -(CH~ 2~)~ n~-CF~ 3~ OU -(CH~ 2~)~ n~-Cicloalquila; R^ 6^ é hidrogênio ou halogênio; R^ 7^ é hidrogênio ou alquila inferior: R^ 8^ é hidrogênio, alquila inferior, alquinila inferior, -(CH~ 2~)~ n~-CF~ 3~, -(CH~ 2~)~ n~-Cicloalquila ou -(CH~ 2~)~ n~-fenila, opcionalmente substituída por halogênio; R^ 9^ é hidrogênío, alquila inferior, -C(O)H, -C(O)-alquila inferior, -C(O)-CF~ 3~, -C(O)-CH~ 2~F, -C(O)-CHF~ 2~, -C(O)-cicloalquila, -C(O)(CH~ 2~)~ n~-O-alquila inferior, -C(O)O-(CH~ 2~)~ n~-CiCloalquila, -C(O)-fenila, opcionalmente substituída por um ou mais substituintes selecionados do grupo que consiste em halogênio ou -C(O)O alquila inferior, ou é -S(0)~ 2~-alquila inferior, S(0)~ 2~-CF~ 3~, -(CH~ 2~)~ n~-cicloalquila ou é -(CH~ 2~)~ n~-fenila, opcionalmente substituída por halogênio; n é 0, 1, 2, 3 ou 4; e a sais de adição de ácido farmaceuticamente adequados, racematos, enantiômeros oticamente puros ou sua mistura diatereomética. Estes compostos podem ser usados para o tratamento de doença de Alzheimer.