FORMULAÇÕES PARA TRATAMENTOS DA DOR BASEADOS EM OPIÓIDES CONTENDO DERIVADOS SUBSTITUÍDOS DA 1,4-DI-PIPERIDIN-4-IL-PIPERAZINA

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Abstract

"FORMULAÇÕES PARA TRATAMENTOS DA DOR BASEADOS EM OPIÓIDES CONTENDO DERIVADOS SUBSTITUÍDOS DA 1,4-DI-PIPERIDIN-4-IL-PIPERAZINA". A presente invenção refere-se a novas formulações para tratamentos da dor e/ou nocicepção baseados em opióides contendo analgésicos opióides e derivados da 1,4-di-piperidin-4-il-piperazina tendo atividade antagonística com a neuroquinina, em particular atividade antagonística com NK~ 1~, uso da referida formulação para a fabricação de um medicamento para a prevenção e/ou tratamento da emese, dor e/ou nocicepção, em particular nos tratamentos da dor aguda ou crônica baseada em opióides, mais em particular nos tratamentos da dor inflamatória, pós-operatória, na sala de emergência (SE), ruptura, neuropática e do câncer e o uso de um anatagonista do receptor NK~ 1~, para a fabricação de um medicamento para a prevenção e/ou tratamento da depressão respiratória nos tratamentos da dor baseados em opióides. As formulações farmacêuticas de acordo com a invenção incluem um veículo farmaceuticamente aceitável e, como ingredientes ativos uma quantidade terapeuticamente efetiva de um analgésico opióide e antagonistas do NK~ 1~ de acordo com a fórmula geral (I) seus sais de adição com ácido ou base farmaceuticamente aceitáveis, as suas formas estereoquimicamente isoméricas, a sua forma de N-óxido e suas pró-drogas, na qual todos os substituintes são definidos conforme na reivindicação 1. A composição farmacêutica de acordo com a invenção reduz em grande parte uma série de efeitos colaterais indesejáveis associados com os analgésicos opióides, em particular a emese, a depressão respiratória e a tolerância, aumentando assim a tolerabilidade total dos referidos opióides no tratamento da dor.