COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS DE IMUNOMODULAÇÃO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS DE IMUNOMODULAÇÃO". A presente invenção refere-se a compostos da fórmula (I) são inibidores de CD80 e úteis na terapia de imunomodulação: R~ 1~ e R~ 3~ representam, independentemente H; F, CI; Br; -NO~ 2~; -CN; C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída por F ou CI; ou C~ 1~-C~ 6~ alcóxi, opcionalmente substituído por F; R~ 4~ representa um grupo de ácido carboxílico (-COOH) ou um éster do mesmo, ou -C(=O)NR~ 6~R~ 7~, -NR~ 7~C(=O)R~ 6~, -NR~ 7~C(=O)OR~ 6~, NHC(=O)NR~ 7~R 6~ ou NHC(=S)NR~ 7~R~ 6~ onde: R~ 6~ representa H ou um radical da fórmula -(Alq)~ m~-Q, onde: m é 0 ou 1; Alq é UM C~ 1~-C~ 12~ alquileno divalente, opcionalmente substituído, linear ou ramificado, ou radical C~ 2~-C~ 12~ alquenileno ou C~ 2~-C~ 12~ alquinileno ou um radical divalente C~ 3~-C~ 12~ carboxílico, qualquer um dos quais pode conter uma ou mais das ligações -O-, -S- ou -N(R~ 8~)onde R~ 8~ representa H ou C~ 1~-C~ 4~ alquila, C~ 3~-C~ 4~ alquenila, C~ 3~-C~ 4~ alquinila ou C~ 3~-C~ 6~ cicloalquila e Q representa H; -NR~ 9~R~ 10~ onde R~ 9~ e R~ 10~ representam, independentemente H; C~ 1~-C~ 4~ alquila; C~ 3~-C~ 4~ alquenila; C~ 3~-C~ 4~ alquinila; C~ 3~-C~ 6~ cicloalquila; um grupo éster; um grupo carbocíclico ou heterocíclico opcionalmente substituído; ou R~ 9~ e R~ 10~ formam um anel, quando tomados em conjunto com o nitrogênio ao qual estão anexados, o anel sendo opcionalmente substituído; e R~ 7~ representa H ou C~ 1~-C~ 6~ alquila; ou quando tomado em conjunto com o átomo ou átomos ao qual está ligado, ele é anexado a R~ 6~ e R~ 7~ formando um anal monocíclico opcionalmente substituído, possuindo 5, 6 ou 7 átomos no anel; e X representa uma ligação ou radical divalente da fórmula -(Z)~ n~(Alq)- ou -(Alq)-(Z)~ n~- onde Z representa -O-, -S- ou -NH-, alq é conforme definido em relação a R~ 6~ e n é 0 ou 1.