Abstract
"COMPOSTOS DE ISOXAZOL". Isoxazóis da fórmula (A) ou (B) são inibidores da atividade de HSP90, e úteis para o tratamento, por exemplo, de cânceres: (A), (B) em que R~ 1~ é um grupo da fórmula (IA): -Ar^ 1^-(Alk^ 1^)~ p~-(Z)~ r~-(ALk^ 2^)~ s~ -Q, em que em qualquer combinação compatível Ar^ 1^ é um radical de arila ou heteroarila opcionalmente substituído, Alk^ 1^ e Alk^ 2^ são radicais de C~ 1~-C~ 6~ alquileno ou C~ 2~-C~ 6~ alquenileno divalentes opcionalmente substituídos, p, r e s são independentemente 0 ou 1, Z é -O-, -S-, -(C=O)-, (C=S)-, -SO~ 2~-, -C(=O)O-, -C(=O)NR^ A^ -C(=S)NR^ A^-, -SO~ 2~NR^ A^-, -NR^ A^C(=O)-,- NR^ A^SO~ 2~- ou -NR^ A^- em que R^ A^ é hidrogênio OU C~ 1~-C~ 6~ alquila, e Q é hidrogênio ou um radical carbocíclico ou heterocíclico opcionalmente substituido; R~ 2~ é (i) um grupo da fórmula (IA) acima ou (ii) um radical de carboxamida; ou (iii) um anel carbocíclico ou heterocíclico não-aromático em que um carbono do anel é opcionalmente substituído, e/ou um nitrogênio do anel é opcionalmente substituído por um grupo da fórmula -(Alk^ 1^)~ p~-(Z)~ r~-(Alk^ 2^)~ s~Q em que Q, Alk^ 1^, Alk^ 2^, Z, p, r e s são como definidos acima em relação ao grupo (IA); e R~ 3~ é hidrogênio, cicloalquila opcionalmente substituída, cicloalquenila, C~ 1~-C~ 6~ alquila, C~ 1~-C~ 6~ alquenila ou C~ 1~-C~ 6~ alquinila; ou um grupo carboxila, carboxamida ou éster de carboxila.