SAL E POLIMORFOS DE HEMIFUMARATO DE DESLORATADINA

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Abstract

"SAL E POLIMORFOS DE HEMIFUMARATO DE DESLORATAINA". A presente invenção refere-se a um processo de preparação de novos sais de hemifumarato polimórficos de 8-cloros-6,11-diidro-11(4-piperidilideno)-5h-benzo[5,6]-cicloepta[1,2-b]piridina, em seguida chamada "desloratadina". Estas formas polimórficas de sal apresentam solubilidade muito mais elevada em água e também em solventes orgânicos se comparam à desloratadina de origem. O processo de preparação das formas polimórficas compreendendo:a) misturar a solução etanólica de desloratadina e ácido fumárico em um temperatura de cerca de 55°C a 70°C, e agitar por 30 a 45 minutos após a mistura, e depois disso filtrar o sólido assim preparado na condição quente; para produzir a forma polimórfica 2 tendo uma DSC de 232°C + 2°; ou b) misturar a solução etanólica de desloratadina e ácido fumárico em uma temperatura de cerca de 15°C à temperatura ambiente (25°C) e agitar nesta temperatura por 30 a 45 minutos, depois filtrar em temperatura ambiente; para produzir a forma polimórfica 1 dendo uma DSC de 224°C + 2° C.