COMPOSIÇÃO EM COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA COMPREENDENDO UM AGONISTA DO RECEPTOR DE DOPAMINA

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Abstract

"COMPOSIÇÃO EM COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA COMPREENDENDO UM AGONISTA DO RECEPTOR DE DOPAMINA". A presente invenção refere-se a uma composição farmacêutica de liberação controlada sob a forma de um comprimido administrável oralmente, compreendendo como agente farmacêutico ativo um composto de fórmula (I) ou um seu sal farmaceuticamente aceitável, em que R^ 1^, R^ 2^ e R^ 3^ têm um significado idêntico ou diferente e representam H, C~ 1-6~ alquila (opcionalmente substituída com fenila), C~ 3-5~ alcenila ou alcinila ou C~ 3-10~ cicloalquila, ou em que R^ 3^ tem o significado definido acima e R^ 1^ e R^ 2^ são ciclizados com o átomo N apenso para formar grupos pirrolidinila, piperidinila, morfolinila, 4-metil-piperazinila ou imidazolila; X representa H, F, Cl, Br, I, OH, C~ 1-6~ alquila ou alcóxi, CN, carboxamida, carboxila ou (C~ 1-6~ alquil)carbonila; A representa CH, CH~ 2~, CHF, CHCl, CHBr, CHI, CHCH~ 3~, C=O, C=S, CSCH~ 3~, C=NH, CNH~ 2~, CNHCH~ 3~, CNHCOOCH~ 3~, CNHCN, SO~ 2~ ou N; B representa CH, CH~ 2~, CHF, CHCI, CHBr, CHI, C=O, N, NH ou NCH~ 3~, e n é 0 ou 1; e D representa CH, CH~ 2~, CHF, CHCI, CHBr, CHI, C=O, O, N, NH ou NCH~ 3~. Dispersa-se o agente em uma matriz compreendendo um polímero hidrofílico e um amido apresentando uma resistência à tração de pelo menos cerca de 0,15 kN cm^ -2^ em uma fração sólida representativa do comprimido. A composição possui propriedades de liberação controlada que são eficazes no tratamento da doença de Parkinson. O comprimido é opcionalmente revestido. Os comprimidos da invenção têm uma resistência melhorada ao atrito e à erosão durante a fabricação, acondicionamento e manuseamento.