DERIVADOS DE N-ACILAMINOBENZENO COMO INIBIDORES SELETIVOS DA MONOAMINA OXIDADE B

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Abstract

"DERIVADOS DE N-ACILAMINOBENZENO COMO INIBIDORES SELETIVOS DA MONOAMINA OXIDASE B". A presente invenção refere-se a derivados N-acilamino arílicos da fórmula geral onde R^ 1^ é halogênio, halogênio-(C~ 1~-C~ 6~)-alquila, ciano, C~ l~-C~ 6~-alcóxi ou halogênio-(C~ l~-C~ 6~)-alcóxi; R^ 21^, R^ 22^, R^ 23^ e R^ 24^ independentemente um do outro são selecionados do grupo que consiste em hidrogênio, C~ l~-C~ 6~ alquila, halogênio, halogênio-(C~ l~-C~ 6~)-alquila, hidróxi, C~ l~-C~ 6~-alcóxi ou -CHO; R^ 3^ é hidrogênio ou C~ 1~-C~ 3~-alquila; R^ 4^, R^ 5^ independentemente um do outro são selecionados do grupo que consiste em hidrogênio, C~ 1~-C~ 6~-alquila, C~ 1~-C~ 6~-alcóxi ou -COO(C~ l~-C~ 6~)-alquila; ou R^ 4^ e R^ 5^ junto com o átomo de C ao qual estão ligados formam um anel C~ 3~-C~ 7~-Cicloalquila; R^ 6^ é -CO-NR^ 7^ R^ 8^; -COO(C~ l~-C~ 6~)alquila, -CN, -NR~ 2~ OU -NHC(O)R; R^ 7^ e R^ 8^ independentemente um do outro são selecionados do grupo que consiste em hidrogênio, C~ l~-C~ 6~-alquila, NH~ 2~ ou hidróxi; R é hidrogênio ou C~ l~-C~ 6~ alquila; n é 0, 1, 2 ou 3, X é -CHRO, -OCHR-, -CH~ 2~S-, -SCH~ 2~,-CH~ 2~CH~ 2~-CH=CH- ou -C=-C-; e sais de adição de ácido farmaceuticamente ativos dos mesmos. Descobriu-se que os compostos de fórmula geral I são inibidores seletivos de monoamina oxidase B e são portanto úteis no tratamento de doenças mediadas por inibidores de monoamina oxidase B, por exemplo para o tratamento do mal de Alzheimer ou demência senil.