DERIVADOS RADIOMARCADOS DE QUINOLINA E QUINOLINONA E USO DOS MESMOS COMO LIGANTES PARA RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTRÓPICOS

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Abstract

"DERIVADOS RADIOMARCADOS DE QUINOLINA E QUINOLINONA E USO DOS MESMOS COMO LIGANTES PARA RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTRÓPICOS". A presente invenção refere-se a derivados radiomarcados de quinolina e quinolinona de acordo com a fórmula (I-A)^ *^ ou (I-B)^ *^ que apresentam atividade antagonista de receptores de glutamato metabotrópicos, em particular atividade do receptor de mGlu1, e sua preparação; ela refere-se ainda a composições compreendendo os mesmos, bem como ao seu uso para marcar e identificar sítios de receptores de glutamato metabotrópicos e para fazer a imagem de um órgão. Em uma modalidade preferida, X representa O; R^ 1^ representa C~ 1~-C~ 6~ alquila; C~ 3~-C~ 12~ cicloalquila ou (C~ 3~-C~ 12~ cicloalquila), C~ 1~-C~ 6~ alquila, em que um ou mais átomos de hidrogênio em uma porção C~ 1~-C~ 6~ alquila ou em uma porção C~ 3~-C~ 12~ cicloalquila podem ser opcionalmente substituídos com C~ 1~-C~ 6~ alquilóxi, arila, halo ou tienila; R^ 2^ representa hidrogênio; halo; C~ 1~-C~ 6~ alquila ou amino; cada um de R^ 3^ e R^ 4^ representa, independentemente, hidrogênio ou C~ 1~-C~ 6~ alquila; ou R^ 2^ e R^ 3^ podem ser tomados juntos para formar -R^ 2^-R^ 3^, que representa um radical bivalente de fórmula -Z~ 4~-CH~ 2~-CH~ 2~-CH~ 12~- ou -Z~ 4~-CH~ 2~-CH~ 2~-, com Z~ 4~ sendo O ou NR^ 11^, em que R^ 11^ é C~ 1~-C~ 6~ alquila; e em que cada radical bivalente é opcionalmente substituído COM C~ 1~-C~ 6~ alquila; ou R^ 3^ e R^ 4^ podem ser tomados juntos para formar um radical bivalente de fórmula -CH~ 2~-CH~ 2~-CH~ 2~-CH~ 2~-; R^ 5^ representa hidrogênio; Y representa O; e arila representa fenila opcionalmente substituída com halo. Os compostos radiomarcados mais preferidos são aqueles nos quais o isótopo radioativo é selecionado do grupo de ^ 3^H, ^ 11^C e ^ 18^F. A invenção também refere-se ao uso dos mesmos em um método de diagnóstico, em particular para marcar e identificar um receptor mGluR1 em material biológico, bem como ao uso dos mesmos para fazer a imagem de um órgão, em particular usando PET.