COMPOSTO OU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL DO MESMO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, PREPARAÇÃO FARMACÊUTICA ACONDICIONADA, E, MÉTODOS PARA INIBIR A ATIVIDADE TRANSDUTORA DE SINAL DE UM RECEPTOR DE C5A CELULAR, A LIGAÇÃO DE C5a AO RECEPTOR DE C5a, E QUIMIOTAXIA CELULAR MODULADA POR RECEPTOR DE C5a, PARA TRATAR UM PACIENTE, E PARA LOCALIZAR RECEPTORES DE C5a EM UMA AMOSTRA DE TECIDO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"COMPOSTO OU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL DO MESMO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, PREPARAÇÃO FARMACÊUTICA ACONDICIONADA, E, MÉTODOS PARA INIBIR A ATIVIDADE TRANSDUTORA DE SINAL DE UM RECEPTOR DE C5a CELULAR, A LIGAÇÃO DE C5a AO RECEPTOR DE C5a, E QUIMIOTAXIA CELULAR MODULADA POR RECEPTOR DE C5a, PARA TRATAR UM PACIENTE, E PARA LOCALIZAR RECEPTORES DE C5a EM UMA AMOSTRA DE TECIDO". A invenção fornece imidazóis, pirazóis, piridizinas e compostos relacionados substituídos por Arila da Fórmula (I) onde o sistema de anel representado pela Fórmula (A) é um sistema de anel de heteroarila de 5 membros, em que x é 0, A é escolhido de carbono e dos heteroátomos nitrogênio, oxigênio e enxofre e E e G são independentemente carbono ou nitrogênio, contanto que o sistema de anel de heteroarila de 5 membros não contenha mais do que 3 heteroátomos ou mais do que 1 átomo de oxigênio ou enxofre ou um sistema de anel de heteroarila de 6 membros, em que x é 1, A, B, E e G são independentemente escolhidos de carbono e nitrogênio, contanto que o sistema de anel de heteroarila de 6 membros não contenha mais do que 3 átomos de nitrogênio. As variáveis remanescentes, Ar~ 1~, Ar~ 2~, R, R~ 1~, R~ 2~, R~ 3~, R~ 4~, R~ 5~, R~ 6~, y e z são aqui definidas. Tais compostos são ligandos de receptores de C5a. Os compostos preferidos da invenção atuam ligando-se aos receptores de C5a com alta afinidade e exibem atividade de antagonista neutro ou agonista inverso nos receptores de C5a. Esta invenção também diz respeito a composições farmacêuticas que compreendem tais compostos. Ela ainda diz respeito ao uso de tais compostos no tratamento de uma variedade de distúrbios inflamatórios e do sistema imune.