PIRROLIDINA-2-ONAS COMO INIBIDORES DE FATOR XA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"PIRROLIDINA-2-ONAS COMO INIBIDORES DE FATOR XA". A invenção se refere aos compostos da fórmula (I): onde: R^ 1^ representa um grupo selecionado de: cada um dos quais contém opcionalmente um heteroátomo N adicional, Z representa um halogênio substituinte opcional, -CH~ 2~NH~ 2~, -NR^ a^R^ b^ ou -CN, Z representa um halogênio substituinte opcional, -CH~ 2~NH~ 2~, ou -CN, alqui representa alquileno ou alquenileno, T representa S, O ou NH; R^ 2^ representa hidrogênio, -alquila C~ 1-3~ CONR^ a^R^ b^, -alquila C~ 1-3~ CO~ 2~ alquila C~ 1-4~, -alquila C~ 1-3~ morfolino, -CO~ 2~ alquila C~ 1-4~ ou -alquila C~ 1-3~ CO~ 2~H; X representa fenila ou um grupo heterocíclico aromático ou não aromático de 5 ou 6 elementos contendo pelo menos um heteroátomo selecionado de O, N ou S, cada um dos quais é opcionalmente substituído por 0-2 grupos selecionados de: halogênio, -CN, -alquila C~ 1-4~, -alquenila C~ 2-4~,-CF~ 3~, - NR^ a^R^ b^, NO~ 2~,- N (alquila C~ 1-4~) (CHO), -NHCO alquila C~ 1-4~-NHSOR^ c^,alquila C~ 0-4~ OR^ d^, -C(O)R ^ c^,-C(O)NR^ a^R^ b^, -S(O)~ n~R~ c~, e - S (O)~ 2~NR^ a^R^ b^; Y representa (i) um substituinte selecionado de hidrogênio, halogênio, -CN, -alquila C~ 1-4~, -alquenila C~ 2-4~ - CF~ 3~, -NR^ a^R^ b^, -NO~ 2~, -N(alquila C~ 1-4~) (CHO), -NHCO alquila C~ 1-4, NHSO~ 2~R^ c^, alquila C~ 0-4~ OR^ d^, C (O) R^ c^, -C (O) NR^ a^R^ b^ S (O)~n~ R^ c^, ou - S (O)~ 2~NR^ a^R^b^, ou (ii) fenila ou um grupo heterocíclico aromático ou não aromático de 5 ou 6 elementos contendo pelo menos um heteroátomo selecionado de O, N ou S, cada um dos quais é opcionalmente substituído por 0-2 grupos selecionados de: halogênio, -CN, -alquila C~ 1-4~, -CF~ 3~, (CH~ 2~)~ n~NR^ a^R^ b^, (CH~ 2~)~ n~N^ +^R^ a^R^ b^CH~ 2~CONH~ 2~, alquila C~ 0-4~ OR^ d^ -C (O) R^ c^,^- C(O)NR^ a^R^ b,-S (O)~ n~R^ c^,-S (O)~ 2~NR^ a^R^ b^, =O, óxido para um anel N, CHO, -NO~ 2~, e -N (R^ a^) (SO~ 2~R^ c); R^ a^ e R^ b^ representam independentemente hidrogênio, -alquila C~ 1-6~, ou juntamente com o átomo N ao qual eles são ligados formam um anel heterocíclico de 5, 6 ou 7 elementos opcionalmente contendo um heteroátomo adicional selecionado de 0, N ou S, opcionalmente substituído por alquila C~ 1-4~, e opcionalmente o heteroátomo S é substituído por O isto é representa S (0)~ n~; R^ o^ representa-alquila C~ 1-6~; R^ d^ representa hidrogênio ou alquila C~ 1-6~; n representa 0-2; e derivados farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. A invenção também se refere aos processos para preparação dos compostos da fórmula (I), composições farmacêuticas contendo os compostos da fórmula (I) e ao uso dos compostos da fórmula (I) na medicina, especificamente na melhora de uma condição clínica para a qual um inibidor de Fator Xa é indicado.