DERIVADOS DE NICOTIN- OU ISONICOTIN-BENZOTIAZOL

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"DERIVADOS DE NICOTIN- OU ISONICOTIN-BENZOTIAZOL". A presente invenção refere-se a compostos de fórmula geral (I): onde: R^ 1^ é fenila, piperidin-1-ila ou morfolinila; A é -O- e R é (CH~ 2~)~ n~-N(R")-C(O)-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ n~-O-alquila inferior, -(CH~ 2~,)~ n~-O-(CH~ 2~)~ n~-O-alquila inferior, alquila inferior, -(CH~ 2~)~ n~,-morfolinila, -(CH~ 2~)~ n~-fenila, -(CH~ 2~,)~ n~-N(R")~ 2 ~-(CH~ 2~)~ n~piridinila, -(CH~ 2~)~ n~-CF~ 3~, -(CH~ 2~)~ n~-2-oxo-pirrolidinila ou C~ 4-6~-cicloalquila; R" é independentemente hidrogênio ou alquila inferior; e n é 1 ou 2; ou A é -N(R )-, e R é alquila inferior, C~ 4-6~-cicloalquila, -(CH~ 2~)~ n~-O-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ n~-piridinila, -(CH~ 2~)~ n~-piperidinila, -(CH~ 2~)~ n~-fenila, -(CH~ 2~)~ n~-N(R")-C(O)-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ n~morfolinila ou -(CH~ 2~)~ n~-N(R")~ 2~; R e R" são independentemente entre si hidrogênio ou alquila inferior; e n é 1 ou 2; ou A é -CH~ 2~-, e R é -N(R")-(CH~ 2~)~ m~-O-alquila inferior, -N(R")~ 2~, S-alquila inferior ou é acetidinila, pirrolidinila ou piperidinila, os quais são opcionalmente substituídos por hidróxi ou alcóxi inferior ou é morfolinila, -N(R") -(CH~ 2~)~ m~-C(O)OH, -2-oxo-pirrolidinila, -N(R")-C(O)O-alquila inferior, -O-(CH~ 2~)~ m~-O-alquila ou alcóxi inferior; R" é independentemente hidrogênio ou alquila inferior; e m é 1, 2 ou 3; ou A é -S-, e R é alquila inferior; ou A-R são juntos: piperazinila, substituído por alquila inferior, -C(O)-alquila inferior ou um grupo oxo ou é piperidinila, substituído por alcóxi inferior ou hidróxi, ou é morfolinila, substituído por alquila inferior, ou é C~ 4-6~-cicloalquila, -azetidin-1-ila, opcionalmente substituído por hidróxi ou alcóxi inferior, tiomorfolina-1,1-dioxo, -tetraidropirano ou 2-oxa-5-aza-biciclo[2.2.1]hept-5-ila; e sais de adição de ácido farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. Foi descoberto que os compostos de fórmula geral I são ligantes do receptor de adenosina. Especificamente, os compostos da presente invenção apresentam uma satisfatória afinidade ao receptor A~ 2A~, sendo, portanto, de utilidade no tratamento de doenças correlacionadas a esse receptor.