Compostos derivados de pirimidina que inibem o HIV, processos para as suas preparações e respectiva composição farmacêutica

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Abstract

"DERIVADOS DE PIRIMIDINA QUE INIBEM O HIV". A presente invenção refere-se a inibidores da replicação do HIV de fórmula (I), os N-óxidos, os sais de adição farmaceuticamente aceitáveis, as aminas quaternárias e as formas estereoquimicamente isoméricas destes em que o anel contendo -a^ 1^=a^ 2^-a^ 3^=a^ 4^- e -b^ 1^=b^ 2^-b^ 3^=b^ 4^- representa fenila, piridila, pirimidinila, pirazinila, piridazinila; n é de 0 a 5, m é de 1 a 4; R^ 1^ é hidrogênio; arila; formila; alquilcarbonila C~ 1-6~; alquila C~ 1-6~; alquiloxicarbonila C~ 1-6~; alquila C~ 1-6~ substituída; alquilcarbonila C~ 1-6~; R^ 2^ é hidróxi, halo, alquila C~ 1-6~ opcionalmente substituída, cicloalquila C~ 3-7~, alquenila C~ 2-6~ opcionalmente substituída, alquinila C~ 2-6~ opcionalmente substituída, alquilóxi C~ 1-6~, alquiloxicarbonila C~ 1-6~, carboxila, ciano, nitro, amino, mono- ou di(alquila C~ 1-6~)amino, polihalometila, polialometilóxi, polialometíltio, -S(=O)~ P~R^ 6^, -NH-S(=O)~ P~R^ 6^, -C(=O)R^ 6^, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH~ 2~, -NHC(=O)R^ 6^, -C(=NH)R^ 6^ ou um heterociclo de 5 membros; X~ 1~ é -NR^ 5^-, -NH-NH-, -N=N-,-O-, -C(=O)-, alcanodiila C~ 1-4~, -CHOH-, -S-, -S(=O)~ P~-, -X~ 2~-alcanodiila C~ 1-4~ ou alcanodiila C~ 1-4~-X~ 2~-; R^ 3^ é NHR^ 13^; NR^ 13^R^ 14^; -C(=O)-NHR^ 13^; -C(=O)-NR^ 13^R^ 14^; -C(=O)-R^ 15^; -C=N-NH-C(=O)-R^ 16^; alquila C~ 1-6~ substituída; alquilóxiC~ 1-6~alquila C~ 1-6~ opcionalmente substituída; alquenila C~ 2-6~ substituída; alquinila C~ 2-6~ substituída; alquila C~ 1-6~ substituída com hidróxi e um segundo substituinte; -C(=N-O-R^ 8^)-alquila C~ 1-4~; R^ 7^ ou -X~ 3~-R^ 7^; R^ 4^ é halo, hidróxi, alquila C~ 1-6~, cicloalquila C~ 3-7~, alquilóxi C~ 1-6~, ciano, nitro, polialo-alquila C~ 1-6~, polialo-alquilóxi C~ 1-6~, aminocarbonila, alquiloxicarbonila C~ 1-6~, alquilcarbonila C~ 1-6~, formila, amino, mono- ou di(alquila C~ 1-4~) amino; seu uso como um medicamento, seus processos para a preparação e composições farmacêuticas compreendendo-os.