CICLOPROPA-HETEROCICLOS COMO INIBIDORES DE TRANSCRIPTASE REVERSA NÃO-NUCLEOSÍDEOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"CICLOPROPA-HETEROCICLOS COMO INIBIDORES DE TRANSCRIPTASE REVERSA NÃO-NUCLEOSÍDEOS". Compostos de Fórmula (I), onde, R~ 1~ é O, S, R~ 2~ é um heterociclo contendo nitrogênio opcionalmente substituído, onde o nitrogênio está localizado na posição 2 em relação à ligação (tio)uréia, R~ 3~ é H, C~ 1-3~ alquila, R~ 4~-R~ 7~ são independentemente selecionados dentre H, C~ 1-6~ alquila, C~ 2-6~ alquenila, C~ 2-6~; alquinila, C~ 1-6~ haloalquila, C~ 1-6~ alcanoíla, C~ 1-6~ haloalcanoíla, C~ 1-6~ alcóxi, C~ 1-6~ halo-alcóxi, C~ 1-6~ alquilóxi-C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ haloalquilóxi-C~ 1-6~; alquila, C~ 1-6~ hidróxialquila, C~ 1-6~ aminoalquila, C~ 1-6~ carboxi-alquila, C~ 1-6~ cianoalquila, amino, carbóxi, carbamoíla, ciano, halo, hidróxi, ceto, X é -(CHR~ 8~)~ n~-D-(CHR~ 8~)~ m~-D é -NR~ 9~-, -O- , -S-, -S (=O) - ou -S (=O) 2 R~ 8~ é independentemente H, C~ 1-3~ alquila, C~ 1-3~ alquila substituído com halo R~ 9~ é H, C~ 1-3~ alquila, n e m são independentemente 0 1 ou 2, e os sais e prodrogas farmaceuticamente aceitáveis destes, com utilidade como inibidores de transcriptase reversa de HIV-1, particularmente de mutantes fugitivos de droga.