PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE ATORVASTATINA EM FORMA NÃO CRISTALINA E DE FORMULAÇÃO FARMACÊUTICA

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Abstract

"PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE ATORVASTATINA EM FORMA NÃO CRISTALINA E DE FORMULAÇÃO FARMACÊUTICA". Atorvastatina cálcica, a substância conhecida pelo nome químico sal semi cálcio de [(R-(R*,R*)]-2-(4-fluorfenil)-b,d-dihidróxi-5-(1-metil-etil)-3-fenil-4-[(fenilamino)carbonil]-1H-pirrolo-1-ácido heptanóico, é conhecida como inibidora de HMG-CoA redutase e é usada como um agente antihipercolesterolêmico. A atorvastatina é normalmente preparada como seu sal de cálcio, uma vez que ele permite que a atorvastatina seja convenientemente formulada nas formulações farmacêuticas, por exemplo, comprimidos, cápsulas, pós e similares para administração oral. A atorvastatina cálcica pode existir em uma forma amorfa ou em uma das fórmulas cristalinas (Forma I, Forma II, Forma III e Forma IV). A atorvastatina cálcica é a substância que é ligeiramente solúvel em água e concluiu-se que as formas cristalinas são menos prontamente solúveis do que a forma amorfa, o que pode causar problemas na biodisponibilidade de atorvastatina no corpo. A presente invenção se refere a um novo processo para converter o intermediário da síntese de atorvastatina da fórmula seguinte (I) ou atorvastatina lactose na atorvastatina cálcica não cristalina: em que A denota um grupo protetor comum ou grupos protetores separados para o grupo di-hidróxi e B denota um grupo protetor de ácido carboxílico.