DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO MODULADORES DE RECEPTORES GABA A

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Abstract

"DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO MODULADORES DE RECEPTORES GABA A". A presente invenção refere-se a compostos da fórmula (I) onde R^ 1^ é hidrogênio, halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, hidróxi, ciano, trifluorometila, trifluorometóxi, ou alquiltio inferior; R^ 2^ é C(O)O-alquila inferior, isoxazol, 1,2,4-oxadiazol-3-ila ou 1,2,4-oxadiazol-5-ila, cujos anéis podem ser substituídos por alquila inferior, trifluorometila ou cicloalquila; R^ 3^ é hidrogênio, alquila inferior, -(CH~ 2~)~ n~-cicloalquila, -(CH~ 2~)~ n~-halogênio, -(CH~ 2~)~ n~-piridin-4-ila, ou -(CH~ 2~)~ n~-fenila, onde o anel de fenila pode ser substituído por um ou dois substituintes selecionados a partir do grupo consistindo em alcóxi inferior, halogênio, -SO~ 2~CH~ 3~, fenila, OCF~ 3~, nitro, CF~ 3~, -NR~ 2~, ou é (CH~ 2~)~ n~-indol, opcionalmente substituído por alquila inferior ou alcóxi inferior, ou é pirrolidinil-5-oxo, -C(O)-NR~ 2~, -(CH~ 2~)~ n~OH, -(CH~ 2~)~ n~-NR~ 2~ ou -(CH~ 2~)~ n~benzo[1,3]dioxol; R é hidrogênio ou alquila inferior; e é 0, 1, 2 ou 3; e a seus sais de adição ácidos farmaceuticamente aceitáveis, com a exceção dos seguintes compostos: 9H-imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[3,4-d][1,4]benzodiazepina-10-carboxilato de etila, 10-(3-ciclopropil-1,2,4-oxadiazol-5-il)-9H-imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[4,3-d][1,4]benzodiazepina, 3-flúor-9H-imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[3,4-d][1,4]benzodiazepina-10-carboxilato de etila, 10-(3-ciclopropil-1,2,4-oxadiazo[-5-il)-3-flúor-9H-imidazo[1,5a][1,2,4]triazolo[3,4-d][1,4]benzodiazepina, 3-cloro-9H-imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[3,4-d][1,4]benzodiazepina-10-carboxilato de etila e 3-cloro-10-(3-ciclopropil-1,2,4-oxadiazol-5-il)-9H-imidazo[1,5a][1,2,4]triazolo[3,4-d][1,4]benzodiazepina. Esses compostos têm uma boa afinidade com receptores GABA A 5 e eles são portanto úteis para o tratamento de doenças relacionadas com este receptor.