DERIVADOS DE VARIOLINA COMO AGENTES ANTICÂNCER

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"DERIVADOS DE VARIOLINA COMO AGENTES ANTICÂNCER". A invenção fornece derivados de variolina de fórmula (I), em que: R~ 1~ e R~ 2~ são cada um independentemente selecionados do grupo consistindo em H, OH, OR, SH, SR, SOR,SO~ 2~R, NO~ 2~, NH~ 2~, NHR, N(R)~ 2~,NHCOR, N(COR)~ 2~, NHSO~ 2~R, CN, halogênio, C(=O)H, C(=O)R, CO~ 2~H, CO~ 2~R, alquila C~ 1~-C~ 12~, haloalquila C~ 1~-C~ 12~, alquenila C~ 2~-C~ 12~, alquinila C~ 2~-C~ 12~, arila substituída ou não-substituída, aralquila substituída ou não-substituída ou heteroaromático substituído ou não-substituído; e R~ 3~ selecionado do grupo consistindo em H, OH e OMe; em que o ou cada grupo R é independentemente selecionado do grupo consistindo em OH, alquila C~ 1~-C~ 12~, haloalquila C~ 1~-C~ 12~, alquenila C~ 2~-C~ 12~, alquinila C~ 2~-C~ 12~, arila substituída ou não-substituída, aralquila substituída ou não-substituída, arilalquenila substituída ou não-substituída e heteroaromático substituído ou não-substituído, e em que o grupo R~ 1~,R~ 2~ ou R~ 3~ é um grupo de fórmula N(R)~ 2~ ou N(COR)~ 2~ cada um dos grupos R pode ser o mesmo ou diferente, ou os dois grupos R, juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual eles são ligados, podem formar um anel heterocíclico de 5 a 14 membros. Estes compostos apresentam atividade contra uma faixa de linhagens celulares de câncer de mamíferos. Os novos caminhos sintéticos para compostos novos e conhecidos de variolina, juntamente com novos intermediários, são também apresentados. Nova atividade antitumoral de compostos conhecidos de variolina é também descrita.